莫博替尼（Mobocertinib），商品名安卫力（EXKIVITY），代号TAK-788，是一种口服的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），专门用于治疗携带表皮生长因子受体（EGFR）20号外显子插入突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）成人患者。

　　研发背景

　　EGFR是NSCLC中常见的突变靶点，但EGFR 20号外显子插入突变是一种相对罕见的亚型，约占所有EGFR突变的4%-12%。这种突变对传统的EGFR-TKI药物反应较差，因此患者面临着治疗选择有限的困境。莫博替尼的研发正是为了解决这一难题，它专门针对EGFR 20号外显子插入突变，为患者提供了新的治疗希望。

　　作用机制

　　莫博替尼是一种不可逆的酪氨酸激酶抑制剂，通过与EGFR受体结合，抑制其信号传导，从而阻止肿瘤细胞的增殖和生存。这种作用机制使得莫博替尼对EGFR 20号外显子插入突变具有高度选择性，能够显著减少对传统EGFR-TKI不敏感的肿瘤细胞的生长。

　　临床试验数据

　　莫博替尼的疗效在多项临床试验中得到了验证。其中，一项关键性的II期临床试验（EXKIVITY-001）评估了莫博替尼在EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者中的疗效和安全性。该试验共纳入124名患者，患者每天口服一次160毫克的莫博替尼，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

　　研究结果显示，莫博替尼的客观缓解率（ORR）为28%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。这些数据表明，莫博替尼对于EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者具有重要的治疗价值。此外，莫博替尼在脑转移患者中也表现出了一定的疗效，脑转移患者的ORR为25%，疾病控制率（DCR）为67%。

　　安全性与副作用

　　尽管莫博替尼在临床试验中表现出了显著的疗效，但它也可能引起一些副作用。常见的不良反应包括腹泻、皮疹、恶心、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛等。这些副作用通常是可以管理和控制的，医生会根据患者的具体情况来调整剂量或推荐辅助治疗措施来减轻这些副作用。

　　此外，莫博替尼还可能引起一些严重的副作用，如间质性肺疾病（ILD）和QT间期延长。ILD是一种肺部疾病，其症状包括呼吸困难、干咳和胸痛等。QT间期延长是一种心电图异常，可能导致心律失常。因此，在使用莫博替尼期间，医生需要密切监测患者的心电图和肺部症状，以确保患者的安全。

　　临床应用前景

　　莫博替尼的获批为EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者提供了新的治疗选择。它标志着EGFR突变NSCLC治疗领域的又一重要进展，为患者带来了更多的生存希望和更好的生活质量。随着对EGFR突变机制的深入研究和临床数据的积累，莫博替尼的应用前景将更加广阔。未来，莫博替尼可能会与其他免疫疗法或靶向疗法联合使用，以进一步提高疗效和减少副作用。

　　总之，莫博替尼是一种针对EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者的创新疗法，它有望成为EGFR突变NSCLC治疗领域的重要药物之一。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问 莫博替尼 https://www.kangbixing.com/drug/mobotini/