甲磺酸贝舒地尔片（Rezurock/Belumosudil/KD025）是一种用于治疗慢性移植物抗宿主病（cGVHD）的新型药物，由Kadmon制药公司开发，并于2021年获得美国FDA批准上市，并于2023年8月1日正式获得中国国家药品监督管理局（NMPA）批准上市。

　　一、药品基本信息

　　甲磺酸贝舒地尔片是一种口服片剂，主要成分为甲磺酸贝舒地尔，化学名为N-（2-（（4-（（4-氟苯基）氨基）-6-甲氧基-7-（（3-（甲基磺酰基）苯基）氨基）喹唑啉-2-基）氨基）乙基）乙酰胺甲磺酸盐。该药物为白色或类白色片，每片含甲磺酸贝舒地尔200mg。储存条件为密封保存，不超过25℃，在原包装中保存以防受潮，每次打开后应盖紧瓶盖，请勿丢弃干燥剂，并将药品放在儿童不能接触的地方。有效期为24个月。

　　二、作用机制

　　甲磺酸贝舒地尔片通过靶向ROCK（Rho激酶）途径发挥作用。ROCK是一种重要的信号传导分子，参与多种生理和病理过程，包括血管收缩、炎症反应和细胞凋亡。甲磺酸贝舒地尔片通过抑制ROCK，能够减轻慢性移植物抗宿主病的症状，改善患者的免疫反应，减少炎症和组织损伤。具体来说，它抑制了Rho激酶活性，阻断了T细胞和其他免疫细胞的迁移和活化过程，有助于降低免疫系统对移植物的攻击，从而减少或控制患者发生cGVHD的风险和严重程度。

　　三、临床试验结果

　　甲磺酸贝舒地尔片在多项临床试验中表现出显著的疗效和安全性。一项包含54名cGVHD患者的IIa期研究显示，平均治疗1-3疗程后，甲磺酸贝舒地尔片治疗显示高反应率，有效改善患者生活质量和减少类固醇使用，且毒性有限。6个月和12个月生存率分别为76%和47%，两年总生存率高达82%。另一项关键性临床试验中，甲磺酸贝舒地尔片治疗组患者的总缓解率（ORR）为75%，完全缓解率为6%，出现首次缓解所需的中位时间为1.8个月。这些结果证明了甲磺酸贝舒地尔片在治疗cGVHD方面的显著疗效。

　　四、用法用量

　　甲磺酸贝舒地尔片的推荐用法为口服，每次0.2g（一片），每日一次，直至慢性移植物抗宿主病病情出现进展需要新的系统性治疗为止。当与强效CYP3A诱导剂联合用药时，剂量应增加至0.2g，每日两次。吞服整片药片，不要咀嚼、压碎或分割药片。可以在餐前或餐后服用，但最好每天在同一时间服用，以保持稳定的血药浓度。

　　五、不良反应

　　甲磺酸贝舒地尔片在使用过程中可能会伴随一些不良反应。最常见的不良反应（≥20%）包括感染、乏力、恶心、腹泻、呼吸困难、咳嗽、水肿、出血、腹痛、骨骼肌肉疼痛、头痛、血磷降低、γ-谷氨酰转移酶升高、淋巴细胞计数降低和高血压。大多数患者能够耐受这些副作用，并在医生指导下逐渐调整用药方式或在适应期后症状有所缓解。然而，对于出现严重不良反应的患者，医生可能会减少剂量或暂停用药。

　　六、特殊人群用药

　　对于特殊人群，如孕妇、哺乳期女性、有生育能力的女性和男性以及老年患者，使用甲磺酸贝舒地尔片时需特别注意。孕妇使用甲磺酸贝舒地尔片时可能对胎儿造成伤害，目前尚无有关孕妇使用该药物的人体数据，应告知孕妇和有生育能力的女性该药物对胎儿的潜在风险。建议有生育能力的女性在治疗期间和末次给药后至少1周内采取有效的避孕措施。哺乳期女性在治疗期间和末次给药后至少1周内应停止哺乳。老年患者与年轻患者相比，未观察到具有临床意义的安全性或有效性差异，但仍需密切监测患者的反应和不良反应。此外，甲磺酸贝舒地尔片与其他药物可能存在相互作用，特别是与强效CYP3A诱导剂和抑制剂的联合使用，应避免合用或适当调整剂量。

　　综上所述，甲磺酸贝舒地尔片作为一种新型的治疗慢性移植物抗宿主病的药物，具有显著的疗效和安全性。然而，在使用过程中也需关注其可能产生的不良反应和特殊人群的用药注意事项。未来，随着对该药物研究的不断深入和临床应用的不断拓展，相信甲磺酸贝舒地尔片将为更多患者带来福音。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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