达普司他(Daprodustat),商品名包括Duvroq,是一种新型的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂(HIF-PHI)。该药物主要用于治疗成人慢性肾脏疾病(CKD)引起的贫血,特别是针对那些已经接受透析至少四个月的患者。
达普司他通过抑制低氧诱导因子脯氨酰羟化酶(HIF-PH)的活性,从而稳定低氧诱导因子(HIF)。在正常氧条件下,HIF会被HIF-PH羟化,随后被蛋白酶体降解。达普司他抑制了这一过程,使得HIF得以稳定并积累。
稳定的HIF进而诱导了一系列下游基因的转录,其中最重要的是红细胞生成素(EPO)基因和铁代谢相关基因。红细胞生成素是刺激红细胞生成的关键激素,而铁是红细胞生成所必需的原料。因此,达普司他通过增加红细胞生成素的产生和铁的利用,促进了红细胞的生成,从而改善了贫血状况。
慢性肾脏疾病(CKD)患者常常伴随着贫血的发生。这主要是由于肾脏功能受损,导致促红细胞生成素(EPO)生成减少,以及铁代谢异常。贫血不仅会影响患者的生活质量,还会加重心脏负担,增加心血管事件的风险。
达普司他在治疗中的应用
1.方便性:口服药物相比注射药物更为方便,提高了患者的依从性。
2.有效性:通过稳定HIF并促进红细胞生成素的产生和铁的利用,达普司他显著改善了患者的贫血状况。
3.安全性:尽管达普司他可能引起一些不良反应,如高血压、高血栓性事件和腹痛等,但大多数反应都是轻度至中度的,且可以通过调整剂量、饮食和药物治疗得到控制。
在临床应用中,达普司他的用法用量需根据患者的具体情况个体化调整。未接受促红细胞生成素(ESA)治疗且血红蛋白水平不同的患者,其初始剂量也有所不同。在治疗过程中,医生会根据患者的血红蛋白水平和临床反应调整剂量,以确保最佳的治疗效果。
注意事项与禁忌
1.药物相互作用:达普司他与某些药物合用可能会产生不良反应,特别是CYP2C8抑制剂和诱导剂。因此,在使用这些药物时应调整达普司他的剂量或避免同时使用。
2.定期监测:患者应定期监测血红蛋白水平、血压以及肝功能等指标,以便医生及时调整治疗方案。
3.禁忌症:达普司他禁忌用于高血压未控制的患者,以及近期有心肌梗死、脑血管事件或急性冠状动脉综合征病史的患者。
综上所述,达普司他作为一种新型的低氧诱导因子脯氨酰羟化酶抑制剂,为慢性肾病相关贫血的治疗提供了新的选择。其方便性、有效性和相对安全性使其成为许多患者的优选治疗方案。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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