备受瞩目的HER2靶向抗体偶联药物 Enhertu （DS-8201），获美国FDA批准新适应症，用于治疗HER2阳性的局部晚期或转移性胃癌和胃食管结合部（GEJ）腺癌患者。这些患者先前曾接受过曲妥珠单抗治疗。 临床试验结果表明：接受Enhertu治疗的患者客观缓解率（ORR ...
美国FDA批准 克唑替尼 （Crizotinib,商品名：赛可瑞Xalkori）新适应症，用于治疗ALK阳性的复发/难治性全身性间变性大细胞淋巴瘤（ALCL）1岁以上儿童和成年患者。FDA批准的此类淋巴瘤首个由生物标志物驱动的靶向药，是临床治疗的重大里程碑。 间变性大细 ...
卡博替尼 是MET、VEGR2、RET、ROS1、AXL、KIT、TIE-2等多靶点靶向药。这些靶点对于肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等有一定的相关性。 卡博替尼 对非小细胞肺癌、肝癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌、黑色素瘤等多种晚期癌症具有较高的疾病控制率， ...
第三代ALK抑制剂 劳拉替尼 （Lorlatinib,商品名Lorbrena）可以用于一线治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者？肺癌是全球癌症死亡的主要病因之一，每年有180万人确诊肺癌。非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌的85%。其中，约3%~5 ...
第一代ALK 靶向药克唑替尼的研发过程（点此链接查看原文），提到了大部分患者使用克唑替尼在1年左右会发生ALK耐药性突变，部分患者甚至会发生癌细胞脑转移。而克唑替尼很难穿过血脑屏障，其在脑脊液和游离血浆中的浓度比值仅为0.03.因此研发对ALK突变有 ...
据国家药品监督管理局（NMPA）查询信息显示，第三代EGFR-TKI 奥希替尼 的新适应证上市申请，即用于EGFR突变阳性患者肿瘤切除术后辅助治疗适应证，状态已变更为“审批完毕-待制证”，意味着这一适应证正式在国内获批，这是奥希替尼获批的第三项适应证，奥 ...
美国FDA批准 布加替尼 ，用于治疗对克唑替尼抵抗或不耐受的ALK阳性非小细胞肺癌。布加替尼在第一周以90mg片剂（OD）的剂量口服给药（导入期）;如果耐受，剂量可增加到180mg（OD）。 布加替尼已被证明可成功治疗颅内转移。在1/2期试验中观察到，它对 ...
为了研究 克唑替尼 的激酶选择性，研究者评估了超过120个人类激酶，其中只有13个激酶的活性与c-MET相比小于100倍。值得注意的是，克唑替尼对ALK激酶的IC50为20 nM,且克唑替尼与ALK的共晶结构显示了与c-MET相似的结合构象，除了缺乏在c-MET观察到的Tyr-12 ...
“随着 吉泰瑞 的扩大适应症，具有某些EGFR突变的NSCLC患者现在有了特别针对这些突变的获批疗法，”勃林格殷格翰公司医药与法规事务部高级副总裁Sabine Luik博士说：“此项批准是我们公司致力于在医疗需求高的地区提供有意义治疗的结果，也反映了参与研 ...
肺癌是我国目前发病率较高的恶性肿瘤之一，其中小细胞肺癌约占20%，非小细胞肺癌约占80%。以TKI类（酪氨酸激酶抑制剂）为代表的靶向治疗药物广泛应用于临床，在提高治疗效果的同时，毒副作用大大减轻，显著提高了癌症患者的生存质量。 肺癌患者期待 ...
考比替尼 Cotellic口服片是罗氏公司开发的一款口服靶向抗癌药，获美国FDA及欧盟批准，联合罗氏自身已上市的抗癌药威罗菲尼Zelboraf(Vemurafenib)，用于BRAF V600E或V600K突变阳性、不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。 考比替尼Cotellic是一种 ...
布加替尼 是一种神奇的药物，对于其他ALK抑制剂如奥希替尼、loratinib等治疗无效的癌细胞有活性。对临床前数据的分析显示，与其他已知抑制剂相比，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因突变活性更高。 布加替尼的安全性 布加替尼已被证明可成功治 ...
米哚妥林 (midostaurin)已正式获批，与化疗疗法联合用于新确诊的FLT3阳性的急性骨髓性白血病（AML）初治患者。这是第一款与化疗联用治疗急性骨髓性白血病的靶向疗法，也是25年来白血病治疗的首个重大突破！米哚妥林是一大重磅级药物，这款药物在研发过程中就 ...
自2007年以来，我们一直在努力寻找能够抑制ALK的简单分子，以开发有效的抗癌药物。第一代和第二代ALK抑制剂已被开发出来并获批用于非小细胞肺癌（NSCLC）治疗。 然而，用克唑替尼（一种第一代口服ALK抑制剂）治疗ALK重排NSCLC失败主要是因为：治疗一 ...
奥希替尼 是一种口服、不可逆的三代EGFR TKI抑制剂。基于AURA17的研究数据（ORR 60%，DCR 88%），2017年3月22日，国家药品监督管理局批准奥希替尼用于既往经EGFR TKI治疗时或治疗后出现疾病进展，并且经检测确认存在EGFR T790M突变阳性的局部晚期或转移 ...
Tibsovo （ivosidenib）已获FDA批准，用于易感异柠檬酸脱氢酶-1（IDH1）突变的复发性或难治性急性髓系白血病（R/RAML）成人患者。这是目前唯一一款获得美国FDA批准针对IDH1突变的R/RAML疗法。使用该疗法的前提是，需经一款检测方法（雅培RealTimeIDH1伴随诊 ...
如何服用 吉三代 ？ 1、吉三代通常是每天一次，连续12周。在你的处方标签上遵循所有的方向。不要服用这种药在较大或较小的金额或更长的时间比建议。 2、阅读药物指南或病人的指导，提供每一种药物你服用。不要改变你的剂量或服药时间 3、如 ...
在第 18 届世界肺癌大会上，一款全新的针对ALK患者的抗癌药—— 劳拉替尼 （lorlatinib）公布重磅二期临床数据：针对不同类型的ALK患者，有效率最高达90%！ 肺癌是全球癌症死亡的主要原因，也是中国癌症中的“头号杀手”。目前，肺癌的标准治疗方法有四 ...
生物信息学分析，发现了 舒尼替尼 的靶点与抑制性免疫检查点及免疫抑制细胞显著正相关。其中，PD-L1与舒尼替尼大多数靶点在33种癌症类型中显著正相关。其进一步机制研究表明舒尼替尼可通过p62介导的选择性自噬调节PD-L1的稳定性。详细来说，p62可作为受 ...
舒尼替尼 （Sunitinib）是一种多靶点的酪氨酸激酶受体（receptor tyrosine kinase, RTK）抑制剂，2006年经美国食品和药物管理局（Food and Drug Administration, FDA）批准用于透明细胞肾细胞癌（clear cell renal cell carcinoma, ccRCC）和胃肠道间质 ...
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