拉帕替尼（lapatinib），商品名泰立沙（Tykerb），是一种口服的针对HER-1/HER-2的可逆性小分子酪氨酸激酶抑制剂。拉帕替尼与已批准上市的人源化单克隆抗体药物赫赛汀作用机制不同，能够通过双重阻断HER-1/HER-2通路从而下调细胞增殖信号。临床适应证为联合卡培他滨治疗HER2过度表达且既往接受过包括蒽环类、紫杉类和曲妥珠单抗治疗的晚期或转移性乳腺癌。
临床试验和上市后研究显示拉帕替尼可能会降低患者的左心室射血分数（LVEF），治疗初始12周之内发生多见。建议患者在用药前需要进行心脏超声检查，并在治疗中定期监测。当患者出现2级(New York Heart Association,NYHA class 2)及以上的LVEF下降时，必须停用药物，以避免发生心脏衰竭。当LVEF恢复至正常值或患者无症状2周后开始以较低剂量重新用药。
QT间期延长：部分患者治疗期间也可能出现QT间期延长，尤其是那些患有低钾血症或低镁血症的患者、先天性长QT综合征、既往蒽环类药物治疗累积剂量较大或正在口服抗心律失常药或其他具有已知QT延长风险的药物。因此，治疗前需要纠正低钾血症或低镁血症等电解质紊乱，在高危人群中慎用该药。此外，拉帕替尼治疗还可能与间质性肺病和肺炎的发生有关，治疗期间应监测患者的肺部症状和体征，如出现较严重的间质性肺病或肺炎必须停用拉帕替尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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