ROS1基因融合突变是非小细胞肺癌中较为罕见但具有特定生物学特征的驱动因素之一。该突变会驱动癌症细胞的异常生长和扩散，特别是在年轻人、女性和非吸烟者中更为普遍。这些患者往往面临更高的疾病侵袭性和治疗难度，尤其当疾病进展到局部晚期或转移性阶段时，治疗选择变得尤为有限。

　　奥凯乐/瑞波替尼的批准与优势

　　2023年11月15日，美国食品药品监督管理局（FDA）批准了奥凯乐/瑞波替尼（AUGTYRO）用于治疗局部晚期或转移性ROS1阳性非小细胞肺癌的成年患者。这一批准基于开放标签、多队列的1/2期TRIDENT-1试验数据，该试验评估了repotrectinib在晚期实体瘤（包括NSCLC）患者中的抗肿瘤活性和安全性。

　　奥凯乐/瑞波替尼作为一种第二代NTRK/ROS1抑制剂，相较于第一代ROS1抑制剂如克唑替尼和恩曲替尼，展现出了更为优异的疗效和更低的耐药性风险。特别地，它能够解决ROS1阳性NSCLC中一种常见的耐药突变G2032R，这种突变占耐药突变的41%，是靶向治疗中一个长期存在的问题。

　　临床试验结果

　　TRIDENT-1试验数据显示，在未接受过ROS1 TKI治疗的71名ROS1阳性NSCLC患者中，奥凯乐/瑞波替尼的总体缓解率（ORR）高达79%，其中6%的患者实现完全缓解，73%的患者实现部分缓解。中位缓解持续时间长达34.1个月，且70%的患者的缓解持续至少12个月。这一数据不仅超过了其他ROS1抑制剂，还展示了长期疗效的潜力。

　　在预先接受过ROS1 TKI治疗的患者中，奥凯乐/瑞波替尼同样表现出良好的疗效。在56名既往接受过1种ROS1 TKI治疗的患者中，ORR为38%，中位缓解持续时间为14.8个月，48%的患者的缓解持续至少12个月。值得注意的是，在携带G2032R耐药性突变的17名患者中，奥凯乐/瑞波替尼的ORR仍达到59%，显示出其独特的克服耐药性的能力。

　　临床应用前景

　　奥凯乐/瑞波替尼的批准为ROS1阳性非小细胞肺癌患者提供了新的治疗选择，特别是在对一线治疗无效或产生耐药性的患者中。其优异的疗效和安全性使得该药物有望成为ROS1阳性NSCLC的标准治疗方案之一。此外，该药物对于脑转移患者的疗效也值得期待，因为ROS1驱动的肺癌中，约50%的患者会发生脑转移。

　　注意事项

　　尽管奥凯乐/瑞波替尼在ROS1阳性非小细胞肺癌中展现出了显著的疗效，但在使用过程中仍需注意患者的肝功能和尿酸水平等指标。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：瑞波替尼(AUGTYRO/REPOTRECTINIB)通过抑制癌细胞中特定的激酶活性阻止癌细胞的生长和扩散

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