鲁比卡丁/卢比克替定(Zepzelca)是一种新型的抗肿瘤药物，能够抑制转录，调节肿瘤微环境。是PharmaMar自主研发的海鞘素衍生物，它是RNA聚合酶II的抑制剂，能够与DNA双螺旋结构上的小沟共价结合。RNA聚合酶II在肿瘤细胞转录过程中往往过度活化，鲁比卡丁可使得肿瘤细胞在有丝分裂过程中畸变、凋亡、最终减少细胞增殖。
2020年6月FDA根据一项II期篮子研究的结果加速批准了鲁比卡丁（3.2 mg/m2 q3w）治疗铂类为基础的化疗治疗进展的转移性小细胞肺癌。在体内外研究中也发现鲁比卡丁联合阿霉素对复发SCLC具有协同抗肿瘤作用。并于2020年7月被写入NCCN指南推荐。这是一款RNA聚合酶Ⅱ的抑制剂，主要用于阻断细胞的转录过程，正在进行有丝分裂的细胞发生畸变、凋亡，因此具备抗癌的效果。在Ⅱ期篮子试验(NCT2454972)中，所有患者均为一线铂类化疗后的患者，并在试验中接受鲁比卡丁单药治疗。结果显示，所有患者的整体缓解率达到35.2%，疾病控制率为68.6%。与既往拓扑替康二线治疗的历史数据相比，提升了两倍以上！
除了获批的小细胞肺癌，鲁比卡丁已经在多种实体肿瘤临床中表现出了活性，包括针对BRCA1和BRCA2基因的转移性乳腺癌2期研究，以及软组织肉瘤（尤文氏肉瘤）研究，并显示出临床活性，可以说是一种新型的广谱抗癌药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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