克唑替尼/赛可瑞(CRIZOTINIB)的耐药机制中约30-50%属于ALK靶点自身的改变，这种机制诱发的耐药，可以选择二代ALK抑制剂色瑞替尼、艾乐替尼、布加替尼和三代ALK抑制剂劳拉替尼。对于克唑替尼耐药后的二线治疗，这4个药物在关健指标上均表现优异，无论是PFS、ORR、DOR还是脑转移控制率上，新药的表现都更上一层楼，因此可有效缓解耐药。
克唑替尼主要适用于治疗间变性淋巴瘤激酶（ALK）阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者。在临床实验中被证实对肺癌ALK突变患者显示出高活性。克唑替尼治疗肺癌有效率可达到65%以上，无进展中位生存期8~10个月。大约5％的NSCLC会发生ALK基因重排。这种变化最常见于患有腺癌亚型的非吸烟者（或轻度吸烟者）。ALK基因重排产生异常的ALK蛋白，导致细胞生长和扩散。
研究表明，几乎所有的靶向药在初始治疗后的9-12个月都会出现耐药问题。多数患者往往在1年-2年内出现对克唑替尼耐药，且中枢神经系统的复发进展较为常见。克唑替尼如果发生了耐药，那么患者一定要再重新进行一项基因检测，寻找发生耐药的机制，对症治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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