曲格列汀/曲格列丁(TRELAGLIPTIN)是一种DPP-4抑制剂。它会通过对DPP-4的抑制，阻止肠促胰素的降解，从而使肠促胰素长期发挥作用，刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，将糖尿病患者的血糖维持在正常值。
在一项健康成人的药代动力学（PK）研究中，单剂量后血液中曲格列汀浓度迅速增加，平均Tmax为1.3小时，平均T1/2（0-72）和平均T1/2（0-168）分别为18.5小时和54.3小时。另一项同样在健康个体中进行的研究表明，重复剂量的曲格列汀没有明显的积累，在第1天和第14天的Cmax值分别为544.3和602.6 ng/ml，曲线下面积(AUC)值分别为5572.3[AUC（0−inf）]和5292.9[AUC（0−t）]ng·h/ml。
曲格列汀主要通过肾脏排泄，肾功能障碍患者的Cmax和AUC值会增加。因此，曲格列汀禁用于严重肾功能损害或终末期肾功能衰竭的患者，中度肾功能损害的患者剂量应减少至每周一次50 mg。在一项涉及中度肝功能障碍患者的小型PK研究中，AUC(0-inf)比健康成人高5.1%，Cmax低4.3%，肝损伤患者不太可能需要调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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