克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。
克唑替尼可作用于ALK、c-MET和ROS1多个靶点，非小细胞肺癌有多个靶点，多个靶点可用同一种药物治疗。另一个创新性药物研究设计理念是伞状试验（Umbrella Trial），即在单一肿瘤类型中针对不同的突变进行治疗。“篮子试验”和“伞状试验”这两个热门名词都与克唑替尼的研发和临床实践有关。
在克唑替尼的临床试验中，中国临床医生从参与到主导，其贡献也得到了世界瞩目。中国学者应用克唑替尼治疗ALK阳性患者时也有新的发现：患者影像学进展后可以继续使用克唑替尼；应用克唑替尼治疗脑转移患者能取得很好的效果；克唑替尼治疗不同ALK亚型都有良好效果，ALK不同变体之间的疗效没有显著不同。
近期研究发现，患者在使用第2代、3代ALK抑制剂治疗后产生的耐药新突变，可逆转了其对克唑替尼的耐药，重新恢复了肿瘤对克唑替尼的反应。为什么克唑替尼可以再次使患者获益？肿瘤的耐药机制是复杂多样的，需要针对多样的耐药机制治疗，在肺癌对“ALK抑制剂”敏感性的“轮回”中，曾经失效的药物也可以大有作为。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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