恩曲替尼(Entrectinib)是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂，分别抑制Trk家族三种亚型（TrkA，TrkB和TrkC），ROS1和ALK。体内抗肿瘤活性试验中，恩曲替尼在由TrkA，ROS1或ALK驱动的多种人种瘤荷瘤小鼠模型上均体现出较好的抗肿瘤活性和较好的生物利用度，而且在三个动物模型中观察到恩曲替尼能有效的透过血脑屏障。
恩曲替尼的两个I期临床试验（STARTRK-1和ALKA-372-001）已经完成，两项研究共119位患者均为携带NTRK、ROS-1或ALK阳性的局部进展期或转移性实体瘤患者。
ROS1亚组（n=14）：13例NSCLC，1例黑色素瘤，入组前均未接受过ROS1 TKI治疗。客观缓解率为86%（12/14），11例NSCLC有效，其中2例完全缓解；1位NSCLC患者无进展生存期已经超过二年3个月，仍在服用恩曲替尼中；另外一位NSCLC患者接受过4线治疗，包括一种PD-1抑制剂，获得颅外部分缓解同时脑内完全缓解，无进展生存期已经超过一年。ROS1阳性NSCLC患者的客观缓解率为92%（12/13）。
ALK亚组（n=7）：其中5例NSCLC，入组前均未接受过ALKTKI治疗。客观缓解率为57%。
NTRK亚组（n=5）：入组前均未接受过NTRK TKI治疗。客观缓解率为100%。本亚组内3例脑转移患者全部有效。
恩曲替尼对NTRK1/2/3、ROS-1融合阳性的NSCLC患者疗效显著，副作用温和，入脑能力强大。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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