Vandetanib(凡德他尼）是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示Vandetanib抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中Vandetanib抑制内皮细胞迁移，增殖，生存和新血管生成。Vandetanib抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。

　　NCT01823068是另一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入18例韩国RET融合NSCLC患者，包括腺癌16例，鳞癌1例，大细胞癌1例。其中1例3B期，18例IV期，中位年龄56岁，33%女性，61%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，8名患者检测了融合伴侣类型，其中KIF5B-RET 5例，CCDC6-RET 2例，MYO5C-RET 1例。入组患者接受凡德他尼治疗，300mg每天一次，空腹或随餐口服。

　　结果显示，17例患者可评估疗效，ORR为18%，DCR为65%，中位PFS为4.5个月，中位OS为11.6个月。5例KIF5B-RET患者的肿瘤均缩小，但ORR为0；2例CCDC6-RET患者的肿瘤均缩小，ORR为50%。安全性类似LURET临床试验结果。

　　LURET是一项凡德他尼治疗RET融合NSCLC的Ⅱ期临床试验，共纳入19例日本RET融合肺腺癌患者，其中1例3B期，18例IV期，中位年龄59岁，74%女性，68%不吸烟，100%接受过至少一次化疗，KIF5B-RET 10例，CCDC6-RET 6例，未知融合伴侣类型3例。入组患者接受凡德他尼治疗，300mg每天一次，空腹或随餐口服。

　　结果显示，客观有效率（ORR）为47%，84%的患者肿瘤缩小，疾病控制率（DCR）90%，大多数患者（84%）的肿瘤都表现出不同程度的缩小，其中7位患者的肿瘤的缩小超过50%。中位无进展生存期（PFS）4.7个月，中位缓解持续时间（DOR）5.6个月，中位总生存期（OS）11.1个月。在安全性方面，最常见的不良反应为高血压（84%）、腹泻（79%）、痤疮样皮疹（63%）、皮肤干燥（42%）、QT间期延长（42%）、厌食（32%）和肌酐升高（32%）。

　　总之，凡德他尼对RET融合的非小细胞肺癌患者显示出临床抗肿瘤活性。安全性良好，没有新的或者预料外的不良反应。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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