格列卫（伊马替尼）是一种小分子靶向抑制剂，于2001年获批上市，可用于治疗费城染色体阳性的慢性髓性白血病（Ph+CML）的慢性期、加速期或急变期和不能切除/或发生转移的恶性胃肠道间质瘤（GIST）的成人患者。

　　关于伊马替尼治疗晚期胃肠道间质瘤的临床试验，共招募了695名无法进行手术的晚期胃肠道间质瘤患者，且存在KIT基因突变；男性376名，女性319名；平均年龄60岁；随机分配至伊马替尼400mg每天一次组或伊马替尼400mg每天两次组，治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。试验主要研究终点是总体生存率。

　　结果显示，695名患者中，有189名患者存活了8年甚至更长时间，10年存活率为23%。另外，DNA测序还显示，与KIT外显子9突变或无KIT突变或血小板衍生的生长因子受体基因突变的肿瘤患者相比，KIT外显子11突变的胃肠道间质瘤患者存活率明显更高。

　　在一项研究中，研究人员将融合基因导入小鼠体内，最终小鼠出现了白血病症状，随后也证实，BCR与ABL两条基因的融合，是导致白血病的根本原因。随后便进行了小鼠实验，优化伊马替尼的疗程和剂量，对患有白血病小鼠进行了为期11天的治疗，每天用药3次，无论腹腔/口服给药。

　　试验结果显示，在治疗的48小时后，癌症都得到了明显控制；在治疗的第八天，所有治疗过的小鼠，症状全部消失。随访过程中，有三分之二（8/12）的小鼠，在接下来的200天里，没有出现疾病复发情况。该项试验，也使得伊马替尼正式进入人体试验。

　　另外，在人体试验中有结果显示，服用伊马替尼的患者达到主要细胞遗传学反应值为83%；达到完全细胞遗传学反应值为68%。相比之下，接受干扰素与Ara-C并用疗法的患者达到主要细胞遗传学反应值仅为20%；达到完全细胞遗传学反应值为7%。

　　在完全细胞学反应方面，服用伊马替尼的患者完全血液学反应率为96%，接受干扰素与Ara-C并用疗法的患者则为67%。

　　伊马替尼的总体安全性在超过12年的使用经验中进行了总结，最常报告的不良事件（>10%）为中性粒细胞减少，血小板减少，贫血，头痛，消化不良，水肿，体重增加，恶心，呕吐，肌肉痉挛，肌肉骨骼痛，腹泻，皮疹，疲劳和腹痛。这些事件的严重程度均为轻度至中度，且只有2%-5％的患者因发生药物相关性不良事件导致治疗永久性终止。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊马替尼/格列卫(IMATINIB)的治疗剂量及调整的说明

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