仑伐替尼具有独特的作用机制。首先，抗血管生成方面，我们知道任何肿瘤的生长，特别是甲状腺癌，迅速有效的抗血管生成治疗可实现优效的缩瘤效应和治疗效果。放射性碘难治性分化型甲状腺癌(RAIR-DTC)属于富血供肿瘤，抗血管生成治疗是有效的治疗手段，仑伐替尼一方面可特异性结合VEGFR2，高效的亲和力保证了其强效的抗血管生成作用；另一方面，仑伐替尼可同时作用于VEGFR和FGFR，且作用于两者的半数抑制浓度（IC50）均较低。不同于其他药物在抑制VEGFR的同时可能导致FGFR通路的表达上调，仑伐替尼同时作用于两个抗血管生成的关键通路，使其疗效迅速且持久。其次，仑伐替尼具有免疫微环境调节作用。RAIR-DTC因异常的肿瘤血管，导致通透性差，肿瘤局部形成了缺氧、酸性的状态，从而增加了负性免疫调控因子，下调肿瘤微环境中T细胞的功能，或导致其失活，最终抑制了免疫治疗的疗效。仑伐替尼通过抑制肿瘤血管的生成，可减少负性免疫调控因子，使更多的T细胞进入肿瘤微环境，发挥免疫调节作用，因此，其有望成为免疫联合治疗的拍档选择。

　　2014年，探索仑伐替尼疗效和安全性的SELECT临床研究结果重磅发布，该研究纳入了既往接受TKI治疗的患者，患者的病情进展相对更快。与安慰剂组对比，仑伐替尼带来了14月余的PFS获益（18.3月对比3.6月），这一震撼的疗效奠定并夯实了多靶点TKI类药物在RAIR-DTC患者中的一线治疗地位。

　　2015年，发表在《新英格兰医学杂志》（N Engl J Med）的SELECT研究全文显示，仑伐替尼治疗RAIR-DTC患者的客观缓解率（ORR）高达64.8%，PFS获益长达14月余（18.3个月对比3.6个月，HR 0.21,99%CI 0.14-0.31,P＜0.0001）。

　　2017年，SELECT研究的亚组分析结果发表在《临床肿瘤学杂志》（J Clin Oncol）上，证实了仑伐替尼可显著延长预设的高龄（＞65岁）患者亚组的总生存（OS）。为了验证仑伐替尼在中国患者中的疗效和安全性，2017年启动了一项与SELECT研究设计类似的Ⅲ期随机对照临床试验，针对入组前12个月内疾病进展的中国患者，结果同样证实了仑伐替尼震撼的疗效，中位无进展生存期（23.9个月）显著优于安慰剂组（3.7个月），并获得了70%的客观缓解率。

　　发表于Cancer杂志上的SELECT的事后分析研究结果显示：与肿瘤负荷较高的患者相比，接受仑伐替尼治疗且肿瘤负荷较低的患者的OS延长，表明RAI-RDTC患者更早开始仑伐替尼治疗可优化生存结局。研究试图阐明了接受仑伐替尼治疗的患者基线肿瘤负荷与OS之间的关系。

　　综上所述，多年来，无论是试验研究或是临床实践，均证实了仑伐替尼治疗RAIR-DTC患者的确切有效性和安全性。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：仑伐替尼/乐伐替尼(LENVATINIB)在特殊人群中使用和不良反应的说明

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