Xalkori（crizotinib，克唑替尼）是一种靶向间变淋巴瘤激酶（ALK）、ROS1和MET的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI），于2011年获FDA批准用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者的治疗。ROS1重排发生于ROS1基因与另一个基因融合并且改变了各自基因的正常功能，而这可能会驱动癌细胞的生长。流行病学的数据显示，ROS1基因重排在非小细胞肺癌（NSCLC）病例中的发生率约为1%。据估计，全球每年新增150万NSCLC病例，其中大约1.5万病例可能由致癌性ROS1基因重排所驱动。ROS1重排定义了一种不同的非小细胞肺癌(NSCLC)分子亚型，可能对ROS1激酶抑制剂治疗敏感。

　　一项多中心单组I期研究（Study 1001）在53例证实为ROS1重排的转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者中开展，调查了克唑替尼的治疗潜力。研究中对患者采用标准方案的口服剂量克唑替尼（250mg，2次/天）治疗，评估药物的安全性、药代动力学和治疗应答，同时利用第二代测序技术及RT-PCR确定ROS1融合伴侣基因。

　　来自50例患者的数据显示，客观缓解率（ORR）为72%（95%CI：58-84%），3例完全缓解，33例部分缓解，中位缓解持续时间17.6个月，中位无进展生存期19.2个月。在所检测的30例肿瘤标本中，研究人员发现了7个ROS1的融合伴侣：5个已知，2个为新发现。ROS1重排类型与克唑替尼临床应答之间未观察到相关性，克唑替尼安全性与ALK重排NSCLC患者中相似。完整数据已发表于2014年11月20日的《新英格兰医学杂志》（NEJM）。

　　该研究表明，克唑替尼对于ROS1重排的晚期非小细胞肺癌（NSCLC）具有显着的抗肿瘤作用。ROS1重排为克唑替尼提供了第二个有效治疗的患者亚群。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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