MEK和BRAF是MAPK信号通路（RAS-RAF-MEK-ERK）中的关键蛋白激酶。研究表明，这一通路调节了包括细胞增殖、分化、存活、血管生成在内的多种关键细胞活动。在许多癌症中，如黑色素瘤、结直肠癌和甲状腺癌，这一信号通路中的蛋白质已被证实异常激活。康奈非尼(BRAFTOVI，康奈菲尼)是一种MEK抑制剂，比美替尼binimetinib(Mektovi)则是一种BRAF抑制剂，这2种药物均靶向该信号通路中的关键酶。美国食品和药物管理局（FDA）已批准Braftovi（encorafenib，一种MEK抑制剂）胶囊联合Mektovi（binimetinib，一种BRAF抑制剂）片剂，用于经FDA批准的一种检测方法证实存在BRAF V600E或BRAF V600K突变的不可切除性或转移性黑色素瘤患者的治疗。

　　Braftovi+比美替尼组合方案的获批，是基于III期临床研究COLUMBUS的结果。数据显示，与罗氏黑的晚期色素瘤特效药Zelboraf（vemurafenib，威罗菲尼）相比，Braftovi+比美替尼组合方案无进展生存期延长了一倍（中位PFS：14.9个月vs 7.3个月，HR=0.54，95%CI:0.41-0.71，p＜0.0001）。COLUMBUS研究总生存期（OS）分析数据显示，与Zelboraf（960mg，每日一次）相比，Braftovi+比美替尼方案显著降低了死亡风险（HR=0.61，95%CI:0.47-0.79，p＜0.0001）：Zelboraf单药组中位OS为16.9个月，Braftovi+比美替尼方案组中位OS为33.6个月。这些积极数据进一步增强了BRAF/MEK抑制剂组合疗法的临床证据。该研究中，Braftovi+比美替尼方案组仅有5%的患者因不良反应停止治疗，该方案组最常见的不良反应（≥25%）为疲劳、恶心、腹泻、呕吐、腹痛和关节痛。

　　Braftovi+比美替尼方案是治疗BRAF突变黑色素瘤在III期临床中生存期超过30个月的首个靶向疗法，代表着BRAF突变黑色素瘤的一种新的临床护理保准。鉴于有近一半的确诊为转移性黑色素瘤的患者检测到了BRAF突变，Braftovi+比美替尼方案的获批，对黑色素瘤患者群体而言将是一个莫大的好消息，将满足该类患者群体中存在的一个关键未满足医疗需求。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：比美替尼/贝美替尼(BINIMETINIB)在低级浆液性卵巢癌中显现出抗瘤活性？

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