肺癌是全球及我国发病率和致死率最高的疾病。由于空气污染等问题的日趋严重，目前我国肺癌新发病率已居全球肺癌发病率和死亡率的第一位。非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)是肺癌最为常见的组织学类型，约占总体的80%-85%。

　　治疗这种疾病具有代表性的靶向药物是表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)和间变性淋巴瘤激酶(anaplastic lymphoma kinase,ALK)酪氨酸激酶抑制剂(tyrosine kinase inhibitors,TKIs)。

　　克唑替尼是一种口服型小分子ATP竞争性的ALK抑制剂，它可以抑制c-Met激酶，破坏c-Met的信号转导通路，进而抑制ALK融合基因，达到抑制肿瘤细胞生长的效果。

　　2016年，FDA正式批准扩大克唑替尼在ROS-1基因突变的转移性非小细胞型肺癌的适应症范围。克唑替尼由此成为第一个经FDA批准的ROS-1突变型NSCLC治疗用药，也是唯一经FDA批准同时针对ROS-1和ALK两种基因的靶向治疗药物。

　　FDA称，通过打击肿瘤内ROS-1基因突变的ROS-1蛋白的活性，克唑替尼可以减缓NSCLC的肿瘤生长及蔓延。

　　克唑替尼的安全性及药效经过多渠道评估。其中的一支研究小组研究了50位ROS-1阳性的转移性NSCLC患者。结果显示66%的患者在克唑替尼药物的作用下，肿瘤都有完全或是部分的缩小。FDA称，这一效果能持续18.3个月左右。

　　FDA在评估1669名患者后得出，这类患者的药物安全性基本与ALK基因阳性NSCLC一致。

　　克唑替尼最常见的副作用为视觉障碍、恶心、腹泻、呕吐、水肿、便秘、转氨酶升高、疲劳、食欲下降、上呼吸道感染、眩晕及神经病变。FDA补充，“克唑替尼会导致严重的副作用，包括肝脏病变、致命的肺部感染、心律失常、部分或双眼失明。”如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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