卡马替尼作为是一类口服，高选择性和特异性的Ib类c-MET抑制剂，于2020年5月6日被美国FDA批准上市。最重要的是，卡马替尼（Tabrecta、capmatinib、INC280）是FDA批准的针对局部晚期或转移性MET 14跳跃突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者的首款靶向药。

　　间质-上皮细胞转化因子（mesenchymal-epithelial transition factor,MET）是一类重要的癌症驱动基因及治疗靶点。MET的突变有多种形式，包括MET扩增、MET免疫组化表达等，其中以14号外显子跳跃突变（即METex14）最受关注，其总体发生率约占所有非小细胞肺癌（NSCLC）发病的3%~4%。

　　卡马替尼具有更优的IC50，在体外试验中针对c-MET靶点相对于其他MET抑制剂展示出更强抑制活性，是克唑替尼的30倍，Tepotinib的5倍。此外，卡马替尼也具有良好的血脑屏障透过性，可有效抵达颅内，抑制脑转移病灶的形成或进展。

　　卡马替尼全球多中心注册临床研究GEOMETRY mono-1包含9个试验组，探索了卡马替尼对于METex14跳突及MET扩增的疗效和安全性。其中队列5b和队列7相互验证卡马替尼对于METex14跳突NSCLC患者在一线疗效及安全性。结果显示，卡马替尼一线治疗的ORR可达68.3%，mPFS达到12.5个月，超过一年，mOS也达到了25.5个月，在MET抑制剂中可以说是独占鳌头。队列4和队列6相互验证发现即使是二线ORR也达到44%，中位持续缓解时间（mDoR）达到了9.7个月，mPFS则是5.5个月，mOS未到达。基于卡马替尼优异的疗效和稳定的临床数据相互验证，2022年8月FDA将加速批准升级为常规批准，卡马替尼成为唯一一款获得FDA常规批准的METex14跳突抑制剂。

　　2022年WCLC上公布的一项大样本量的真实世界研究RECAP,再次佐证了卡马替尼的优异疗效与安全性，结果显示卡马替尼的一线应用ORR可达68%，mPFS达到10.6个月，3级及以上不良反应主要为外周水肿（13%）、肌酐升高（4%）及肝酶升高（3%），整体安全可控。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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