帕纳替尼ICLUSIG(Ponatinib)是一种激酶抑制剂。帕纳替尼在体外抑制ABL和T315I突变体ABL酪氨酸激酶的活性有IC50浓度分别为0.4和2.0 nM。帕纳替尼抑制另外的激酶在体外的活性有IC50浓度0.1和20 nM间，包括VEGFR，PDGFR，FGFR，EPH受体和激酶的SRC家族，和KIT，RET，TIE2，和FLT3的成员。帕纳替尼在体外抑制表达天然或突变体BCR-ABL，包括T315I细胞的生存能力。

　　获批适应症

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　其他酪氨酸激酶抑制剂（TKI，如伊马替尼、尼罗替尼、达沙替尼）治疗无效或不能耐受的慢性期、加速期或急变期的费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性慢性髓细胞白血病患者（CML）；

　　慢性期、加速期或急变期的T315I阳性费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病患者（Ph+ALL）。

　　用法用量

　　完整吞服，随餐或空腹皆可。

　　推荐的初始服用剂量为45mg、每日一次；对于已经达到主要细胞遗传学反应（MCyR）标准的慢性期（CP）CML和加速期（AP）CML患者，可以考虑减少剂量。如果肝脏有问题，推荐的初始服用量为30mg、每日一次。如果有某些不良反应，可酌情减量至30mg或15mg、每日一次。

　　如果服用帕纳替尼3个月（90天）内无效果，则考虑停止服用。

　　帕纳替尼不良反应

　　最常见非-血液学不良反应(≥20%)是高血压，皮疹，腹痛，疲乏，头痛，干皮肤，便秘，关节痛，恶心，和发热。血液学不良反应包括血小板减少，贫血，中性粒细胞减少，淋巴细胞减少，和白细胞减少。

　　帕纳替尼警告和注意事项

　　时刻注意充血性心衰、高血压、胰腺炎、出血、心律失常、患者身体的各项数据。

　　充血性心衰：监视患者充血性心衰的体征和症状和临床有指针时治疗。

　　高血压：监视高血压和临床有指针时治疗。

　　胰腺炎：每月监视血清酯酶；中断或终止帕纳替尼。

　　出血：对严重出血中断帕纳替尼.

　　液体潴留：监视患者液体潴留；中断或终止帕纳替尼。

　　心律失常：监视心律失常的症状。

　　骨髓抑制：血小板减少，中性粒细胞减少，和贫血可能需要中断或减低剂量。每两周监视全细胞计数共3个月和然后每月和当临床上指示。对ANC<1000/mm3或血小板减少<50,000/mm3中断帕纳替尼。

　　肿瘤溶解综合征：开始用帕纳替尼治疗前确保水化和纠正高尿酸水平.

　　伤口愈合受到损害和胃肠道穿孔：在接受大型手术患者中短暂中断治疗。

　　胚胎-胎儿毒性：可能致胎儿危害。劝告妇女对胎儿的潜在风险。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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