布加替尼/布吉他滨(Brigatinib)是酪氨酸激酶抑制剂(TKI),能针对性地靶向和抑制ALK融合蛋白,进而抑制肿瘤生长。在非小细胞肺癌(NSCLC)患者中,约有5%与间变性淋巴瘤激酶(ALK)有关。ALK激活之后导致下游信号通路被激活,进而引发肿瘤的形成。ALK抑制剂可通过有效抑制ALK的活性,达到抑制肿瘤生长的目的。布加替尼适用于治疗不可切除性、晚期或复发性间变性淋巴瘤激酶融合基因阳性(ALK+)非小细胞肺癌(NSCLC)患者。
ALTA-1L是一项国际多中心,随机对照,开放标签phaseIII的研究。ALTA-1L是布吉替尼(Brigatinib)与第一代ALK抑制剂克唑替尼(Crizotinib)头对头比较研究,布吉替尼组先进行7天导入期逐步,每日1次90mg,之后每日1次180mg;克唑替尼组给予250mg,每日2次。
研究结果显示,布加替尼对脑转移肺癌患者的疗效高于克唑替尼。至少2年以上的时间,BIRC评估发现,布吉替尼替代克唑替尼可以使脑转移患者的颅内进展或死亡风险降低69%。研究者评估发现,布加替尼替代克唑替尼治疗时脑转移患者的疾病进展或死亡风险降低76%。布加替尼对ITT人群的疗效与脑转移亚组一致,中位PFS在追踪2年时延长了2倍以上。BIRC评估的两个治疗组的中位PFS分别为24.0个月和11.0个月,研究者评估的中位PFS分别为29.4个月和9.2个月。
关于安全性,服用布加替尼后,患者可能会如下不良反应,比如恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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