卡博替尼（Cabozantinib）是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂广谱抗肿瘤药物，能抑制的靶点包括：MET、VEGFR1/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个，已获批用于肾癌的一线或二线治疗。

　　二线用药

　　2012年，基于METEOR研究，卡博替尼就获得了FDA批准作为二线治疗用于既往接受抗血管治疗失败的晚期肾癌患者。

　　在METEOR研究中，纳入既往接受过抗血管治疗如索拉菲尼的晚期肾癌患者330例，分别分组至卡博替尼组60mg组及依维莫司10mg组。结果显示，卡博替尼组和依维莫司组受试者的无进展生存期PFS分别为7.4:3.8个月；与依维莫司组比较，卡博替尼组受试者的总生存期OS延长了近5个月。

　　一线用药

　　2017年12月19日，卡博替尼再次进阶，获得FDA进一步批准用于一线治疗晚期肾癌RCC患者。该批准基于II期CABOSUN试验结果。在CABOSUN研究中，所有入组的肾癌患者分别分配至卡博替尼组（60mg，每天1次）（n=79）或索拉菲尼组（50mg，每天1次）（n=78），以6周为一治疗疗程，使用4周休息2周。入组患者要求必须是局部晚期或转移性的透明细胞癌，ECOG评分0-2分，且之前没有接受过任何的全身治疗。结果显示，和舒尼替尼（索坦）相比，卡博替尼组中位PFS为8.6个月，舒尼替尼组为5.3个月，延长了4.3个月，降低了52%的疾病进展或死亡风险。

　　该项II期临床试验入组了157名中危或者高危的晚期肾癌患者。其中一组接受卡博替尼60mg每天治疗（79人），另一组接受索坦50mg每天（服药4周停药2周）（78人）。入组的受试者主要是中危患者，两组年龄、性别、分期、组织分级等其他可能影响治疗药物的参数是平衡的。结果，两组的有效率是20%vs 9%，控制率为75%vs 47%，中位无疾病进展生存时间是8.6个月vs 5.3个月，中位总生存时间为26.6个月vs 21.2个月。卡博替尼疗效优于索坦。

　　副作用方面，两个药各有千秋。索坦组血小板减少、贫血、恶性、中性粒细胞减少、白细胞减少等不良反应发生率更高；而卡博替尼组，腹泻、高血压、肝酶升高、体重下降、手足综合征等不良反应发生率更高。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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