阿普斯特是一种口服小分子磷酸二酯酶4抑制药，通过阻断细胞内3ˊ,5ˊ-环腺苷酸降解，引起磷酸二酯酶4表达细胞中3ˊ,5ˊ-环腺苷酸水平的增加起作用。该抑制作用降低了促炎介质的表达，增加了抗炎介质的表达，从而使阿普斯特具有抗炎而非免疫抑制作用。
阿普斯特为银屑病和银屑病关节炎患者提供了一种新的治疗选择，并可满足银屑病患者一些未满足的需求。
银屑病是一种慢性免疫介导性疾病，与多种并发症相关，并对患者生活质量产生负面影响。
在一项II期临床试验中，阿普斯特降低髓样树突状细胞、T细胞和自然杀伤细胞对表皮和真皮的渗入，抑制基因在银屑病皮损部位Th1、Th17，Th22通路中的表达，包括IL-12/IL-23 p40，IL-23 p19，IL-17A和IL-22。已证明A2A腺苷受体激动剂通过阿普斯特增强TNF-α抑制作用，这与受体对cAMP提升作用一致。
阿普斯特已被美国食品和药物监督管理局和欧洲药品管理局批准用于成人中度至重度慢性斑块型银屑病患者和活动性银屑病关节炎患者。
II期和III期临床试验已评估了阿普斯特治疗中度至重度斑块型银屑病的安全性和有效性，皮损面积和严重程度指数75（PASI75），采用阿普斯特治疗，每天给药2次，每次30 mg，治疗16周皮损面积和严重程度指数降至29到41%。
阿普斯特的潜在优势包括对银屑病和银屑病关节炎的中度活性，可有效治疗难治性银屑病，且安全性高，不需要实验室预先筛分或持续监控，因为不存在器官毒性、具有潜在的减肥效果和方便口服和给药。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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