阿来替尼是第二代靶向ALK融合的酪氨酸激酶抑制剂（TKI）类小分子靶向药，能够选择性结合ALK、RET重排两种较罕见的驱动基因突变，阻断下游信号通路的激活和传递，从而抑制存在这些突变的癌细胞生长和增殖，发挥抗癌作用。阿来替尼是一种口服药，口服胶囊的规格为150毫克。阿来替尼的服用剂量为：每日两次，共口服1200毫克（每次600毫克），推荐与食物同服。

　　阿来替尼已被批准的适应症为：ALK融合阳性非小细胞肺癌患者的治疗，即包括一线和二线治疗，且一线二线疗效都优于一代靶向药克唑替尼（crizotinib）。

　　在一线治疗的临床III期ALEX研究中，阿来替尼治疗组患者的中位无进展生存期（PFS）达到34.8个月，是对照组克唑替尼患者的3倍还多（10.9个月），阿来替尼使疾病进展风险下降了57%。

　　在对照组患者服用克唑替尼出现疾病进展后，大量换用阿来替尼治疗的情况下，阿来替尼仍然带来了明显的生存获益，两组患者的5年生存率分别为62.5%和45.5%。基于克唑替尼组患者中位总生存期（OS）达到57.4个月，推算阿来替尼组患者的中位总生存期有望达到7-8年，真正实现长期生存。

　　此外基于两项临床II期研究数据，阿来替尼也被美国FDA批准，用于治疗服用克唑替尼后病情出现进展的ALK融合患者，阿来替尼治疗的客观缓解率可达50%，患者中位PFS达到9个月。

　　在临床III期ALEX研究中，阿来替尼的安全性与一代ALK靶向药克唑替尼类似，治疗可能的副作用包括腹泻、呕吐、便秘、恶心、视觉异常、水肿、疲劳、味觉障碍等，以上副作用多数为1-2级，程度轻微；但与克唑替尼不同，阿来替尼导致最多的3级或以上的明显副作用为肺炎（4.6%）和肾损伤（3.9%）。此外阿来替尼治疗，也可能导致肝酶升高、肌酐异常、贫血等实验室检查结果异常，其中3级或以上异常的发生率不超过10%，同样低于克唑替尼，但临床中也需要医生和患者关注，在随访时进行相应检查。

　　目前阿来替尼仍是治疗ALK融合的首选靶向药物，对一线、二线以及存在脑转移的患者都有较好的疗效。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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