小分子酪氨酸激酶抑制剂奈拉替尼不仅能抑制HER-1、HER-2和HER-4受体磷酸化，还可以阻断PI3K/Akt和Ras/Raf/MEK/ERK途径的下游信号传导。基于ExteNET研究结果，2017年奈拉替尼获得美国食品与药品管理局(Food and Drug Administration,FDA)批准用于HER-2阳性早期阳性乳腺癌的强化辅助治疗。同时，因其主要不良反应为腹泻，FDA建议在治疗的前56 d使用止泻药洛哌丁胺进行预防。2018年，因ExteNET研究显示奈拉替尼在HR阳性乳腺癌亚组中疗效更加明显，欧盟批准其用于HR阳性HER-2阳性早期乳腺癌。

　　对于早期乳腺癌的辅助治疗，无论是曲妥珠单抗延长治疗的HERA研究、曲妥珠单抗联合帕妥珠单抗的APHINITY研究，还是曲妥珠单抗联合拉帕替尼的ALTTO研究，在HR阳性HER-2阳性乳腺癌亚组中，均联合了内分泌治疗，结果均未显示进一步获益。

　　ExteNET研究是一项奈拉替尼强化辅助治疗的多中心、随机、双盲、安慰剂对照Ⅲ期临床试验，评估了HER-2阳性早期乳腺癌患者完成1年曲妥珠单抗辅助治疗后再予以奈拉替尼强化辅助治疗1年的疗效和安全性。

　　结果显示，奈拉替尼组较安慰剂组显著提高2年无浸润疾病复发生存(invasive disease-free survival,iDFS)率(分别为94.2%和91.9%)和5年iDFS率(分别为90.2%和87.7%)；其中HR阳性HER-2阳性患者(RR＝0.51，95%CI为0.33～0.77，P＝0.0013)较HR阴性HER-2阳性患者(RR＝0.93，95%CI为0.60～1.43，P＝0.74)获益更加明显；在亚洲人群中，2年和5年iDFS风险分别降低了30%和43%，与全球整体研究结果一致。

　　安全性分析显示，奈拉替尼最常见的不良反应为腹泻，3级腹泻的发生率为40%，4级腹泻的发生率<1%)。奈拉替尼强化辅助治疗第1个月内，患者健康相关生活质量出现短暂下降(与腹泻相关)，之后逐渐恢复，可见奈拉替尼长期耐受性良好。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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