帕比司他Farydak(Panobinostat)是一种组蛋白脱乙酰酶（HDAC）抑制剂， HDACs催化组蛋白和一些非组蛋白蛋白的赖氨酸残基去除乙酰基。HDAC活性的抑制导致组蛋白的乙酰化增加，导致染色质松弛的表观遗传学改变，导致转录激活。在体外，Farydak引起乙酰化组蛋白和其他蛋白质的积累，诱导一些转化细胞的细胞周期阻滞和/或细胞凋亡。在用Farydak治疗的小鼠的异种移植物中观察到乙酰化组蛋白水平的增加。与正常细胞相比，Farydak对肿瘤细胞的细胞毒性更高。通过阻断组蛋白去乙酰酶发挥作用，能浓度依赖性地增加组蛋白和微管蛋白的过乙酰化，引发细胞周期终止和细胞凋亡，而不影响健康细胞。

　　帕比司他Farydak胶囊与硼替佐米和地塞米松联合使用已获美国食品和药物管理局(FDA)批准，用于治疗已接受至少两种先前疗法的多发性骨髓瘤患者，包括硼替佐米和免疫调节剂(IMiD)。Farydak获得了FDA的加速批准，因为它证明了该患者群体可扩大护理标准疗法的无进展生存期(PFS)优势。

　　批准基于疗效和安全性数据，该研究基于预先指定的亚组分析，对在III期随机，双盲，安慰剂对照，多中心全球注册试验期间接受过硼替佐米和IMiD既往治疗的193名患者进行了全研究表明，与安慰剂组相比，接受过硼替佐米和IMiD双重治疗的Farydak患者的PFS获益中位数增加。

　　【帕比司他Farydak适应症】

　　联合硼替佐米/地塞米松治疗曾用两种以上药物治疗（包括硼替佐米及免疫调节剂）的多发性骨髓瘤。

　　【帕比司他Farydak用法用量】

　　1.20mg口服，每周期的第1、3、5、8、10、12天用药，21天为一个周期，共8个治疗周期。

　　2.若患者能临床获益，没有严重的持续毒副反应，此时可考虑继续另外8个周期的治疗。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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