培米替尼，【通用名】佩米替尼，【商品名】达伯坦。

　　培米替尼上市历程

　　2020年4月18日，美国食品药品监督管理局（FDA）加速批准Incyte公司研发的Pemazyre（培米替尼 中文译名：培米替尼）口服片，用于治疗经治晚期胆管癌成年患者。这是全球首款胆管癌靶向疗法。

　　2022年4月6日，中国国家药监局(NMPA)官网显示，FGFR1/2/3抑制剂培米替尼片正式获批上市，用于治疗既往至少接受过一种系统性治疗，且经检测确认存在有FGFR2融合或重排的晚期、转移性或不可手术切除的胆管癌成人患者。

　　2022年8月26日Incyte公司宣布，美国食品和药物管理局(简称FDA)已批准Pemazyre(通用名：培米替尼，中文名：培米替尼)，用于治疗患有FGFR1重排的复发或难治性髓样或淋巴样肿瘤(MLNs)的成人。这种具有FGFR1重排的MLN是极为罕见且具有侵袭性的血癌。

　　【作用机制】

　　1.培米替尼是一种靶向FGFR1、2和3的小分子激酶抑制剂，IC50值小于2nM.

　　2.培米替尼还在体外抑制FGFR4的浓度比抑制FGFR1、2和3的浓度高约100倍。

　　3.培米替尼通过激活FGFR扩增和融合导致FGFR组成型激活，从而抑制FGFR1-3磷酸化和信号传导并降低细胞活力。

　　4.本构FGFR信号可以支持恶性细胞的增殖和存活。培米替尼在具有FGFR1，FGFR2或FGFR3改变的人类肿瘤的小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性，从而导致本构FGFR激活，包括表达患者的胆管癌异种移植模型 致癌性FGFR2-Transformer-2 beta同源物（TRA2b）融合蛋白。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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