阿帕鲁胺（apalutamide,又译为：阿帕他胺）是第二代因非甾体雄激素受体（AR）抑制剂，能有效防止雄激素与受体结合，阻止AR向肿瘤细胞的细胞核中转移，起到抑制雄激素促进肿瘤细胞生长的作用。

　　阿帕鲁胺由美国加利福尼亚大学首先研制，2009年授权美国Aragon公司独家开发。2017年12月23日杨森药业公司向美国食品药品管理局（FDA）提交新药上市申请，获得FDA优先审评资格。2018年2月14日，阿帕鲁胺获FDA批准上市，是FDA首个依据无转移生存期(MFS)的临床终点批准上市的抗肿瘤新药。2020年8月14日，阿帕鲁胺在中国获得批准用于治疗转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)成年患者。

　　阿帕鲁胺(apalutamide)适应症：

　　适用于治疗有高危转移风险的非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）、转移性去势敏感性前列腺癌（mCSPC）、转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)和去势敏感性前列腺癌(CSPC)的成年患者。

　　阿帕鲁胺(apalutamide)用法与用量：

　　推荐剂量是 240mg（4片60 mg 片剂），每日一次，口服给药。

　　需整片吞下，可以单独服用或与食物同服。

　　如果错过了 1 次用药，应尽快在当天补服药物，次日仍按正常计划服药。请勿额外服用本品以弥补漏服剂量。

　　阿帕鲁胺(apalutamide)剂量调整：

　　如果患者出现≥3 级毒性或无法耐受的不良反应，应暂停给药，直至症状改善至≤1 级或原有级别，如果有必要，再恢复相同剂量或减量（180 mg 或 120 mg）。

　　特殊人群用药：

　　儿童：尚未确定本品在儿童患者中的安全性和有效性。

　　老年人：老年患者无需调整剂量。

　　肾功能损害：轻度至中度肾损害患者无需调整剂量。

　　不建议重度肝损害患者使用本品，因为尚无此患者人群的相关数据，且本品主要经肝脏代谢。

　　副作用和不良反应：

　　在临床试验中，患者使用阿帕鲁胺片最常见的副作用和不良反应有：

　　疲乏、关节痛、皮疹、食欲下降、外周水肿、跌倒、骨折、体重降低、高血压、潮热、腹泻、呕吐。

　　发生率≥2%的其他显著不良反应包括：甲状腺功能减退、瘙痒、缺血性心脏病、心脏衰竭。

　　在临床试验中，患者使用阿帕他胺片最常见的实验室检查异常有：

　　贫血、白细胞减少、淋巴细胞减少、高胆固醇血症、高血糖症、高甘油三酯血症、高钾血症。

　　临床试验

　　基于一项多中心、双盲、随机、安慰剂对照临床试验（SPARTAN），美国食品药品管理局（FDA）、加拿大卫生部和治疗用品管理局（TGA）以及欧盟药品监督管理局（EMA）批准了阿帕鲁胺（Erleada/apalutamide）用于治疗非转移性去势抵抗性前列腺癌（NM-CRPC）患者。该研究共纳入1207位患者，治疗持续进行直至：疾病进展、新的治疗开始、出现不可耐受的药物毒性或患者退出试验 。

　　试验结果

　　主要疗效评估指标为：无转移生存期（MFS），无转移生存期定义为：从随机分组到确认出现癌症转移或死亡的时间；以及无进展生存期（PFS）。

　　中位无转移生存期（MFS）为：

　　•阿帕鲁胺治疗组：40.51个月

　　•安慰剂组：16.20个月

　　中位无进展生存期（PFS）为：

　　•阿帕鲁胺治疗组：40.51个月

　　•安慰剂组：14.72个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：阿帕他胺(APALUTAMID)联合方案治疗局部高危前列腺癌患者的研究数据

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