达拉非尼是一种BRAF抑制剂，对BRAF V600E、BRAF V600K、BRAF V600D的IC50分别为0.65nM、0.5nM、1.84nM，对野生型BRAF和CRAF的IC50分别为3.2nM、5.0nM。使用该药前需检测BRAF V600E突变，该药不用于BRAF野生型黑色素瘤。在一项国际多中心、随机、开放标签、对照试验中，250例BRAF V600E阳性黑色素瘤患者按3:1分成达拉非尼治疗组和达卡巴嗪（dacarbazine）治疗组。结果显示，达拉非尼治疗组中位无进展生存期为5.1个月，达卡巴嗪治疗组中位无进展生存期为3.5个月。
达拉非尼是一种激酶抑制剂适用于有不能切除或转移黑色素瘤与用FDA-批准测试检测BRAFV600E突变患者的治疗。达拉非尼不适用于有野生型BRAF黑色素瘤患者的治疗。根据临床数据显示，达拉菲尼能够明显改善疾病的无进展生存率。
在162例有BRAF V600E和V600K突变有不可切除的或转移黑色素瘤参加者的临床试验中证实曲美替尼与达拉非尼联用的安全性和有效性，参加者大多数没有接受既往治疗。参加者接受或曲美替尼与达拉非尼联用和达拉非尼作为单药直至他们的黑色素瘤进展和副作用变成不能耐受。
结果显示用曲美替尼与达拉非尼联用治疗的参加者76%有其癌皱缩和消失(客观反应)平均持续10.5个月。相反，54 percent of参加者用达拉非尼作为单药治疗经历客观反应平均持续5.6个月。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！
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