索托拉西布能够特异性、不可逆转地抑制KRAS G12C，仅在KRAS G12C肿瘤细胞系中阻断KRAS信号传导、抑制细胞生长并促进细胞凋亡。而且，索托拉西布对KRAS G12C的抑制在体内和体外均能发挥作用。

　　2021年5月28日，美国FDA加速批准安进公司研发的索托拉西布（Sotorasib，商品名：Lumakras，药品编码：AMG-510）上市，用于治疗携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌（NSCLC）患者，这些患者至少接受过一种全身性治疗。这款药物是经过近40年研究后批准的第一个KRAS靶向疗法，也是唯一一个批准用于治疗KRAS G12C突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的靶向药物。

　　临床试验数据：

　　1、索托拉西布在FDA的加速获批基于CodeBreaK 100的I/II期临床研究结果。

　　研究人员对124名局部晚期或转移性KRAS G12C突变非小细胞肺癌患者使用960mg剂量的索托拉西布，这些患者在接受免疫治疗和/或铂类化疗后出现疾病进展。结果显示客观缓解率为36%，其中58%的患者缓解持续时间为6个月或更长。

　　2、索托拉西布在欧盟的获批基于CodeBreaK 100的II期临床试验研究。

　　在124例既往接受过化疗和/或免疫疗法、出现疾病进展的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌患者中，研究显示治疗效果优异：客观缓解率（ORR）为37.1%，疾病控制率（DCR）为80.6%，中位持续缓解时间为11.1个月，中位无进展生存期（mPFS）为6.8个月，中位总生存期（mOS）为12.5个月。

　　索托拉西布最常见的不良反应(≥20%）

　　腹泻、肌肉骨骼疼痛、恶心、疲劳、肝毒性和咳嗽。

　　索托拉西布最常见的实验室检查结果异常(≥25%）

　　淋巴细胞减少、血红蛋白减少、天冬氨酸转氨酶升高、丙氨酸转氨酶升高、钙减少、碱性磷酸酶升高、尿蛋白增加和钠减少等。

　　注意事项

　　1、肝毒性

　　索托拉西布可引起肝毒性。开始用药后的前三个月，每3周监测一次肝功能（ALT、AST和总胆红素），然后每月监测一次或根据临床指征，对出现转氨酶和/或胆红素升高的患者进行更频繁的监测。根据不良反应的严重程度，暂停、减少剂量或永久停用索托拉西布。

　　2、间质性肺疾病(ILD)/肺炎

　　索托拉西布可引起严重ILD/肺炎。监测患者新出现的或恶化的肺部症状（如呼吸困难、咳嗽、发热等）；对于疑似ILD/肺炎患者，立即停用索托拉西布，如未发现其他潜在ILD/肺炎原因，则永久停用索托拉西布。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：索托拉西布(SOTORASIB/AMG 510)在结直肠癌患者中的临床疗效怎么样？

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