莫博替尼是一种新型、强效小分子TKI，体内外实验结果表明，与已上市的EGFR-TKI相比，莫博替尼能更有效的抑制各种EGFR 20号外显子插入突变细胞系的活力。莫博替尼可抑制EGFR 20号外显子插入突变突变体(IC50 s 4.3–22.5 nmol/L)，对WT-EGFR具有较好的选择性。莫博替尼在患者来源的异种移植和NPH、ASV和SVD EGFR 20号外显子插入突变NSCLC的鼠原位模型中具有良好的耐受性并表现出持续的剂量依赖性抑制肿瘤生长活性。在LU0387 NPH肿瘤模型中，莫博替尼和奥希替尼同等剂量相比，具有更强的体内抑制肿瘤增长活性。

　　肺癌是世界“第一大癌种”，非小细胞肺癌（NSCLC）是肺癌当中占比超过85%的主要病理分型。EGFR 20号外显子插入突变是NSCLC的一种罕见突变，约占所有NSCLC的2.1%。大部分EGFR 20号外显子插入突变的NSCLC患者对EGFR-TKI是不敏感的，使得EGFR 20号外显子插入突变患者缺乏有效的靶向药物。随着研究不断开展，针对肺癌EGFR 20号外显子插入突变的靶向药也开始涌现。2020年10月，莫博替尼在中国获得“突破性治疗认证”。2021年7月，中国国家药品监督管理局药物评价中心接受了莫博替尼1/2期试验的结果，并正在审核中。2021年9月15日，美国食品药品监督管理局批准莫博替尼应用于EGFR 20号外显子插入突变的局部晚期或转移性NSCLC成人患者。

　　该批准是基于既往接受过铂类化疗的莫博替尼1/2期试验患者的数据。根据2022年世界肺癌大会(WCLC)上公布的结果，在既往接受过含铂化疗的EGFR 20号外显子插入突变型NSCLC患者中，莫博替尼显示出有临床意义的缓解：客观缓解率（ORR）为28%，疾病控制率（DCR）为78%，中位缓解持续时间（DOR）为17.5个月。经过一年多的随访，接受莫博替尼治疗的患者仍显示出有临床意义的获益，中位总生存期（OS）为24个月，1年生存率达70%，中位无进展生存期（PFS）为7.3个月。

　　关于安全性，莫博替尼的整体安全性可控，和前期结果一致。最常见的不良反应为腹泻、皮疹、恶心、口腔炎、呕吐、食欲下降、甲沟炎、疲劳、皮肤干燥和肌肉骨骼疼痛。

　　莫博替尼是一种专为满足这一需求而设计的不可逆TKI，可有效且选择性地靶向EGFR 20号外显子插入突变，在临床研究中显示出良好的疗效和安全性，为EGFR 20号外显子插入突变NSCLC患者提供了显著的临床获益，凸显了其在精准医疗中的作用。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：莫博替尼(MOBOCERTINIB/TAK-788)注意事项和不良反应的详细说明

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