伏立康唑属于三唑类抗真菌药物,其抗菌谱广,抗菌活性高,是深部曲霉菌感染首选,经验性抗真菌治疗的首选。麦角甾醇是真菌保持细胞膜的结构完整和发挥膜相关蛋白功能所必需的重要成分。伏立康唑通过阻止羊毛甾醇转化成为麦角甾醇,使真菌细胞膜合成受到阻碍,破坏真菌细胞的完整性,最终导致真菌细胞破裂凋亡。
伏立康唑存在着普遍而明确的药物相互作用。
如:伏立康唑可能使经CYP3A4代谢的苯二氮卓类药物(如咪达唑仑和三唑仑)血药浓度增高,镇静作用时间延长。建议两药合用时调整苯二氮卓类药物的剂量。
如:在病情稳定的肾移植患者中,伏立康唑可使环孢素的Cmax和AUCt至少分别增高13%和70%。当已经接受环孢素治疗的患者开始应用本品时,建议其环孢素的剂量减半,并严密监测环孢素的血药浓度。环孢素浓度的增髙可引起肾毒性。停用本品后仍需严密监测环孢素的浓度,如有需要可增大环孢素的剂量。
如:伏立康唑主要通过肝脏细胞色素CYP450的同工酶CYP2C19、CYP2C9、CYP3A4代谢,这些同工酶的抑制剂或诱导剂可以分别增高或降低伏立康唑的血药浓度。禁止伏立康唑与利福平,卡马西平等合用。
伏立康唑不良反应
据统计临床表现居前6位的分别是肝功能异常、皮疹、低钾血症、视觉异常、幻觉、呕吐,分别占不良反应发生总例数的17.71%、8.33%、8.33%、8.33%、7.29%、7.29%。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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