卡博替尼是一种口服的多靶点的小分子酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制RET、MET、ROS1、VEGFR-1/2/3、KIT、TRKB、FLT-3、AXL和TIE-2等蛋白的酪氨酸激酶活性,这些酪氨酸激酶受体参与了肿瘤发生、转移、血管生成和微环境维持等,与众多实体肿瘤的形成密切相关。
【适应症】适用于治疗进展期肾细胞癌、治疗进展期、转移性的甲状腺髓样癌(MTC)患者,伴有C-met扩增的晚期非小细胞肺癌(NSCLC)患者
【规格】20mg,40mg,60mg;片剂
【卡博替尼推荐用法用量】
(1)推荐剂量:60mg口服,每天1次。
(2)饭前1小时或饭后2小时服用。
给药方法:
避免与食物同服,即药前2小时、服药后1小时内不要进食。持续用药直至疾病进展或出现无法耐受的不良反应。服用原研药时请整粒吞服,自行灌装非正版时推荐使用肠溶胶囊。服药12小时内不再服用漏服药物。服药期间,不要摄取已知可抑制细胞色素P450酶的食物(如葡萄柚,葡萄柚汁)或营养添加剂。
【卡博替尼不良反应】最常见不良反应(≥25%)包括:腹泻,疲乏,恶心,食欲下降,高血压,掌趾红肿综合征,体重减轻,呕吐,味觉异常,口腔炎。
【不良反应】
(1)最常见不良反应(>25%)包括:腹泻、口腔炎、掌趾红肿综合征、体重减轻,食欲下降,恶心,疲乏,口腔疼痛,发色改变,味觉异常,高血压,腹痛,便秘。
(2)最常见的实验室检查异常(>25%)包括:AST及ALT升高,淋巴细胞减少,碱性磷酸酶增加,低血钙症,中性粒细胞减少,血小板减少,低血磷症,高胆红素血症。
【黑框警告】
(1)胃穿孔及瘘管形成:胃穿孔发生率为3%,瘘管形成发生率为1%。出现穿孔及瘘管患者应终止用药。
(2)出血:重度甚至致命的出血,包括咯血及胃肠道出血,其发生率为3%,检测患者出血的症状及体征,重度出血患者禁止使用卡博替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!点击拓展阅读:卡博替尼/卡布替尼(CABOZANTINIB)治疗肝癌的有效性与安全性如何?
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