伊沙佐米（Ixazomib）是一种口服的、具有高选择性的蛋白酶体抑制剂，于2015年在美国获得批准上市。伊沙佐米优先结合于胰糜蛋白酶样-20S蛋白酶体的β5亚单位并抑制其活性，与来那度胺联合用药对抑制多种肿瘤细胞有协同作用。多发性骨髓瘤（MM）是一种由克隆性浆细胞异常增殖导致的恶性疾病。同时,MM还会阻碍免疫球蛋白的正常生成，引发免疫系统衰竭。在我国，多发性骨髓瘤的发病率已超过急性白血病。

　　一项随机，双盲，安慰剂对照，多中心的临床试验研究评估了伊沙佐米与来那度胺和地塞米松联合疗法的疗效与安全性。试验研究针对至少已经接受一种先前治疗，复发或难治性多发性骨髓瘤患者，将来那度胺或蛋白酶体抑制剂难以治疗的患者排除在外，69%的患者曾接受过硼替佐米治疗。

　　招募患者共722位，将他们按1:1比例随机分配至伊沙佐米+来那度胺+地塞米松组（360名，在28周期的第1、8、15天接受4mg伊沙佐米；第1天至第21天接受来那度胺25mg；在第1、8、15、22天接受地塞米松40mg）或安慰剂+来那度胺+地塞米松组（362名），治疗直至疾病进展或不可接受的毒性。

　　接受伊沙佐米治疗患者基线特征：中位年龄66岁（38—91岁）；58%男性，42%女性；41%年龄＜65岁，59%≥65岁；86%白人，2%黑人，8%亚洲人，4%其他种族或未知种群；93%患者ECOG评分0或1，5%患者ECOG评分0，2%患者ECOG评分未知；1%的患者肌酣清除率<30 mL/min,21%的患者肌酣清除率30-59 mL/min,78%的患者肌酣清除率≥60 mL/min。无进展生存期（PFS）评估为试验主要研究终点，每四周评估一次，直至疾病进展或不可耐药的毒性。

　　试验结果显示，伊沙佐米组与安慰剂组中位无进展生存期（mPFS）对比为20.6个月VS 14.7个月。客观缓解率ORR为78%VS 72%；完全缓解率CR为12%VS 7%。在可评估反应人群中，伊沙佐米组中位反应持续时间为20.5个月，安慰剂则为15个月。

　　在安全性方面，伊沙佐米常见不良反应有腹泻（42%），便秘（34%），周围神经病变（28%），恶心（26%），周围水肿（25%），呕吐（22%），背痛（21%），上呼吸道感染（19%），皮疹（19%）。

　　伊沙佐米的推荐起始剂量为4 mg，在28天治疗周期的第1、8和15天以4 mg每周一次口服给药。来那度胺联合用药的推荐起始剂量：28天治疗周期的第1至21天，每天一次，每次剂量为25毫克。在28天治疗周期的第1、8、15和22天，推荐的地塞米松起始剂量为每次40 mg。监测接受治疗的患者的安全性并根据用药方案中的说明调整剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：伊沙佐米/恩莱瑞(IXAZOMIB)在特殊人群中的注意事项

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