鲁索替尼是蛋白激酶JAK1和JAK2的小分子抑制剂。2011年11月美国食品和药物管理局（FDA）批准鲁索替尼（别名：芦可替尼）用于治疗骨髓纤维化（MF）患者。由此，鲁索替尼称为世界上第一个获批专门治疗骨髓纤维化的靶向药。2017年3月10日，鲁索替尼获得中国CFDA批准用于中危或高危的原发性骨髓纤维化(PMF)、真性红细胞增多症继发的骨髓纤维化（PPV-MF）或原发性血小板增多症继发的骨髓纤维化（PET-MF）患者的治疗。

　　用法用量

　　对血小板计数大于200/μL患者，鲁索替尼的开始剂量是鲁索替尼20 mg，口服，每天2次；

　　而对血小板计数在100/μL和200/μL之间患者鲁索替尼15 mg，每天2次。

　　【特殊使用】

　　1）肾受损：对中度(CrCl 30-59 ml/min)或严重肾受损(CrCl 15-29 ml/min)和血小板计数间100/μL和150 X 109/L患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。终末肾病(CrCl小于15 ml/min)不需要透析患者中和有中度或严重肾受损和血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。

　　2）肝受损：对任何程度肝受损和血小板计数100/μL和150/μL间患者鲁索替尼开始剂量减低至鲁索替尼10 mg每天2次鲁索替尼。肝受损与血小板计数小于100/μL患者避免使用鲁索替尼。

　　3）哺乳母亲：终止哺乳或终止鲁索替尼给药。

　　不良反应

　　鲁索替尼最常见的不良反应有：挫伤（23%）、头晕（18%）、头痛（15%）、尿路感染（9%）、体重增加（7%）、肠胃气胀（5%）、带状疱疹（2%）。

　　最常见的实验室异常数据有：贫血（96%）、血小板减少（70%）、嗜中性白血球减少症（19%）。

　　注意事项

　　1）可能发生血小板计数减低，贫血和中性粒细胞减少。减低鲁索替尼剂量或中断鲁索替尼或输血处理。

　　2）评估患者感染的体征和症状和及时开始适当治疗。开始用鲁索替尼治疗前严重感染应已解决。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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