随着新冠疫情的进展,国家逐步调整疫情防控策略。现阶段,相较于核酸检测、健康码码和行程卡,新冠治疗药物是群众最为关注的现实问题。除了常见的对症治疗的退热药和感冒药,辉瑞研发的新冠特效药奈玛特韦/利托那韦片也让许多群众攒足了好奇心。特效药是怎样对付病毒的?特效药副作用大吗?特效药可以预防新冠感染吗?
奈玛特韦/利托那韦的作用机制是怎样的?
奈玛特韦/利托那韦主要干预新冠病毒在宿主细胞的复制,通俗来讲就是阻断病毒在体内的“繁衍”。病毒复制过程中需要一种蛋白酶,叫做3-糜蛋白酶样蛋白酶(3CLpro),特效药中的奈玛特韦成分能与3CLpro特异结合,使3CLpro失活,进而将病毒扼杀在复制的最后环节,宿主细胞无法释放新病毒,感染被抑制。
奈玛特韦是干扰病毒复制的,那么利托那韦是什么用途呢?利托那韦是一种细胞色素P4503A4酶(CYP3A4)抑制剂。CYP3A4是一种肝药酶,参与奈玛特韦的代谢。所以利托那韦的作用是延缓CYP3A4对奈玛特韦的代谢,维持奈玛特韦体内有效血药浓度,从而延长奈玛特韦抑制病毒复制的作用。
奈玛特韦/利托那韦可以预防新冠吗?适应症是什么?
奈玛特韦/利托那韦片不用于新冠的预防,目前尚未发现该药有预防新冠的潜能。这点在美国作为紧急使用药品的适应症以及我国第九版指南均有明确提及。奈玛特韦/利托那韦的适应症是用于治疗伴有进展为重症高风险因素的轻至中度新型冠状病毒肺炎(COVID-19)成人和12岁以上,体重≥40公斤的青少年。我国对奈玛特韦/利托那韦适应症进行了调整,目前未批准12~17岁青少年使用。
哪些是可能进展为重症的高危人群或因素?
依据我国《新型冠状病毒肺炎诊疗方案(试行第九版)》,定义为重症/危重症高危人群,须符合以下一种疾病或因素。①高龄(≥60 岁);②心脑血管疾病、慢性肺部疾病、慢性肝脏疾病、肾脏疾病、糖尿病、肿瘤等基础疾病者;③免疫功能缺陷;④肥胖(体重指数≥30);⑤晚期妊娠和围产期女性;⑥目前吸烟者。
奈玛特韦/利托那韦的用法用量?
药物是奈玛特韦和利托那韦的组合包装,两者必须同时服用,否则达不到治疗效果。每12小时口服给药,连续服用5天。对于特殊人群,如肾损伤患者和肝损伤患者,不宜自行购买服用。应求助医师检查评估相关生理指标并作剂量调整。
奈玛特韦/利托那韦有没有严重的不良反应?
奈玛特韦/利托那韦片总体是安全的,不良反应轻微。常见不良反应(1/100≤发生率<1/10)为腹泻和味觉倒错。偶见不良反应(1/1000≤发生率<1/100)为肌肉痛、消化不良、胃食管反流病、呕吐、头晕、ALT升高、AST升高。
奈玛特韦/利托那韦可以与其他药物同时服用吗?
同时服用其他药物时,必须警惕药物相互作用。前面讲到特效药中的利托那韦成分,虽然其可以维持奈玛特韦体内有效血药浓度,但是以抑制CYP3A4为代价的。而CYP3A4介导许多药物的代谢,所以该药不得与高度依赖CYP3A4代谢清除的药物同时给药,如哌替啶、胺碘酮、秋水仙碱、氯氮平、洛伐他汀、辛伐他汀、西地那非 、三唑仑、咪达唑仑等。奈玛特韦/利托那韦与这些药物合用时可能导致这些药物浓度升高,发生严重的药物不良反应。也不得与CYP3A4强诱导剂共同给药,如阿帕鲁胺、卡马西平、苯巴比妥、苯妥英、利福平、圣约翰草(贯叶连翘)等,其中奈玛特韦或利托那韦血浆浓度显著降低可导致病毒学反应丧失或耐药。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!