阿卡替尼是一种激酶抑制剂,通过阻断肿瘤细胞复制和转移所需的酶发挥疗效。相对于第一代的伊布替尼,阿卡替尼最大的特点就是毒性会更小一些,有着高特异性。临床数据表明,伊布替尼在初治、复发/难治性(RR)和del(17p)高危患者中具有长期的疗效。但是,部分CLL患者在接受伊布替尼的治疗后,会出现一些不良影响,如疲劳、关节疼痛、心律失常(如房颤)、高血压和出血风险增加,这些副作用也是导致患者中断治疗的主要原因。
目前为止,全球有3款BTK抑制剂上市,分别为伊布替尼、阿卡替尼和泽布替尼,而阿卡替尼以更加安全、不良反应少的特性,脱颖而出。
适应症
1.可用于治疗慢性淋巴细胞白血病(CLL)和小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)。
2.用于接受过治疗的套细胞淋巴瘤。
国外批准日期:2017年11月1日
禁
成人淋巴瘤常用剂量:
每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性。
成人白血病常用剂量:
与obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗)联合使用:每12小时口服100毫克,直到疾病进展或出现不可接受的毒性;在第1个周期开始使用该药物(每个周期为28天);在第2个周期开始使用obinutuzumab(奥滨尤妥珠单抗),共6个周期,并参考obinutuzumab的处方信息推荐的剂量,在同一天服用obinutuzumab之前给药阿卡替尼。
作用机制
Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种用于抑制布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)功能的靶向治疗用药。BTK是一种细胞内的蛋白,在恶性B细胞中可能存在过度表达的现象。Acalabrutinib(阿卡替尼)是一种BTK抑制剂,能够阻断BCR信号,并抑制恶性B细胞肿瘤的生长及存活。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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