塞利尼索是用于治疗MM的选择性核输出(SINE)抑制药,由美国Karyopharm Therapeutics公司创制，代号为KPT-330和ATG-010,英文化学名为(2Z)‐3‐{3‐[3,5‐bis(trifluoromethyl)phenyl]‐1H‐1,2,4‐triazol‐1‐yl}‐N'‐(pyrazin‐2‐yl)-prop‐2-enehydrazide,英文缩称为SEL,中文化学名为(2Z)-3-[3-[3,5-双(三氟甲基)苯基]-1H‐1,2,4-三唑-1-基]-N'-吡嗪-2-基)丙基-2-烯酰肼。

　　塞利尼索对不同类型的R/R淋巴瘤的1期研究显示其初步疗效，包括弥漫性大B细胞淋巴瘤（DLBCL）、滤泡淋巴瘤（FL）、套细胞淋巴瘤（MCL）、外周T细胞淋巴瘤等等，在各个亚型中均可观察到一定比例的客观反应率，其中DLBCL病例数最多，RP2D为60 mg Biw(35mg/m2)。

　　一项单中心回顾性研究发现56.1%的DLBCL病例呈现XPO1阳性表达，其中19%存在XPO1突变，GCB亚型和非GCB亚型中的阳性表达率分别为47.4%和60.3%。同时，XPO1高表达与晚期临床分期、高IPI评分和预后不良有关，而与年龄、性别、结外受累、B症状、亚型、ECOG评分、血红蛋白（Hb）、乳酸脱氢酶（LDH）、Bcl-2或Ki67等等参数无关。

　　塞利尼索单药治疗RR DLBCL（中位既往治疗线数=4）的1期临床试验显示ORR 32%（13/41），其中10%（4/41）获得CR，22%（9/41）获得PR。值得关注的是：5例双打击淋巴瘤患者获益（CR20%，PR40%）。与此相一致的是，XPO1和BCL-2抑制剂venetoclax的潜在协同活性在双打击DLBCL小鼠模型中得到证实。

　　基于1期研究结果，后续开展了塞利尼索单药治疗既往RR DLBCL的国际多中心开放性2期临床研究（SADAL），这也是塞利尼索治疗DLBCL的注册研究。共入组127例患者（中位既往治疗线数=2，不适合移植或者移植后进展），ORR为28%（36/127），CR为12%（15/127），PR为17%（21/127），GCB亚组的ORR（33.9%）优于非GCB亚组（20.6%）。2020年6月22日FDA批准塞利尼索用于既往接受过至少2线治疗的RR DLBCL（包括滤泡性淋巴瘤转化）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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