坦西莫司是用于治疗晚期肾细胞癌（RCC）的首个哺乳动物雷帕霉素靶蛋白（mTOR）抑制剂。mTOR是一种多功能激酶，属磷脂酰肌醇3激酶（phosphatidylinositol3kinase，PI3K）蛋白激酶类家族，是PI3K／PKB（proteinkinaseB，蛋白激酶B，AKT）信号通路下游的一个效应蛋白，其底物主要控制与细胞生长和增殖密切相关的蛋白质的合成。肾透明细胞癌中普遍存在癌细胞内PI3K-AKT-mTOR信号传导通路的过度激活。

　　坦西莫司/坦罗莫司（temsirolimus，CCI-779）是一种特异性哺乳动物雷帕霉素/（西罗莫司）靶蛋白抑制剂，由美国惠氏公司研发，2007年5月美国食品和药物管理局（FDA）批准坦西莫司用于难治性晚期肾细胞癌的一线治疗，并于同年经欧洲药品管理局（EMBA）批准上市。在我国，该药物目前尚未上市，但国外已经完成的各期临床试验结果显示，坦西莫司对晚期肾癌有较好的疗效，具有广阔的应用前景。

　　【推荐用法用量】

　　（1）25mg每周一次，静注时间超过30-60min；直至疾病进展或毒性不可耐受；

　　（2）建议治疗前予以抗组胺药物治疗；使用之前一定要按规定稀释，然后用250ml 0.9%NaCl稀释。

　　【不良反应】

　　（1）常见不良反应（≥30%）：红疹，无力，粘膜炎症，恶心，水肿和厌食；

　　（2）最常见的实验室检查异常（≥30%）：贫血，高血糖症，高血脂症，高甘油三酯血症，碱性磷酸酶升高，血清肌酐升高，淋巴细胞减少症，低磷血症，血小板减少症AST升高，白细胞减少症。

　　【警告和注意事项】

　　（1）在第一次输注坦西莫司的早期可能出现超敏反应/输液反应（包括一些危及生命及罕见致命反应）。因此在整个输液过程应监察患者情况；

　　（2）若出现过敏症，应马上停药，并予以抗组胺治疗，在医生指示下以较低速度输注坦西莫司治疗；

　　（3）肝损伤：轻度肝损伤患者在使用时应注意用药，必要时减少剂量；

　　（4）可能出现需要治疗的高血糖症或高脂血症，用药时应密切监测血糖和血脂水平；

　　（5）可能出现由于免疫抑制而导致的感染；

　　（6）观察是否出现间质性肺疾病(ILD)症状或影像学变化：如怀疑ILD，终止坦西莫司，并考虑给予糖皮质激素和/或抗生素治疗；

　　（7）或发生肠穿孔。评估患者发热、腹痛、血便和/或急腹症的症状产生的原因；

　　（8）曾报告有肾衰，或致命，用药期间监测肾功能是否在正常水平；

　　（9）有伤口愈合功能异常，在围手术期间慎用坦西莫司；

　　（10）避免接种活疫苗，勿接触接种活疫苗者；

　　（11）有生育能力妇女应告知本药对胎儿潜在危害，避免妊娠。

　　（12）年长者更有可能出现某几种不良反应，包括腹泻，水肿及肺炎。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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