卡博替尼是一种多靶点的酪氨酸激酶抑制剂,可以抑制的靶点包括:VEGFR、MET、RET、KIT、NTRK、AXL等,以上基因靶点在肿瘤细胞的生长过程中起着重要作用,包括抑制肿瘤细胞凋亡,参与肿瘤血管生成及侵袭等病理过程。卡博替尼通过抑制上述激酶靶点的活性,从而发挥抗肿瘤作用。由于卡博替尼对癌症的广泛有效性,它也被称为靶向药中的“万金油”。卡博替尼的推荐剂量和用药方法:每次口服60mg,每日一次;服用卡博替尼前至少2小时和后至少1小时不要进食。
卡博替尼尚在临床试验的适应症包括:肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等。此外,很多的肝癌、肾癌、肉瘤患者也是通过使用卡博替尼获得了得好的生存期。卡博替尼可以适应多种病症,但最为人熟知的正是它对晚期肾癌的功效,它也已经成为晚期肾癌的首选治疗的一线药物。
基于国际多中心III期随机对照临床试验METEOR的结果,FDA批准卡博替尼用于治疗晚期肾细胞癌。在该项研究中,晚期肾细胞癌患者每天口服60mg的卡博替尼一次(N=330),或每天口服一次10mg的依维莫司(N=328),研究的首要终点为患者的无进展生存期。
结果显示,卡博替尼组的中位无进展生存7.4个月,依维莫司组为3.8个月。卡博替尼组中位生存期为21.4个月,依维莫司组为16.5个月。卡博替尼组的客观缓解率为17%,依维莫司组为3%,卡博替尼表现优异。同时,研究人员还评估了卡博替尼组的用药安全性。40%的患者发生严重不良反应事件。最常见的严重不良反应事件(≥2%)为腹痛、胸膜积液、腹泻和恶心。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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