索坦（舒尼替尼）是一种蛋白酪氨酸激酶抑制剂类抗肿瘤药物，索坦能抑制多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与肿瘤生长、病理性血管形成和肿瘤转移的过程。舒尼替尼对血小板源生长因子受体（PDGFRα和PDGFRβ）、血管内皮细胞生长因子（VEGFR1、VEGFR2和VEGFR3）、干细胞因子受体（KIT）、Fms样酪氨酸激酶3（FLT3）I型集落刺激因子受体（CSF-1R）和胶质细胞衍生的神经营养因子受体（RET）等活性均具有抑制作用。2006年1月26日，美国FDA批准索坦（舒尼替尼）治疗晚期肾细胞癌（RCC）患者。

　　Study 3(NCT#00083889)是一项多中心，国际，随机研究。试验共入组750名患者，随机分为两组，分别接受索坦（每次50mg，每日一次，治疗4周后休息2周）或IFN-α（皮下接种每次9MIU，每周3次）治疗。

　　两组患者（索坦VS IFN-α）的人群特征为：<65岁患者(59%VS 67%)，男性（71%VS 72%），白种人（94%VS 91%），亚洲人（2%VS 3%），黑人（1%VS 2%）。ECOG评分为0（62%VS 61%），ECOG评分为1（38%VS 38%），ECOG评分为2（0%VS 1%)。

　　先前的治疗包括肾切除(91%VS 89%)和放疗(14%VS 14%)。筛查时最常见的转移部位是肺(78%VS 80%)，其次是淋巴结(58%VS 53%)和骨(分别为30%)。大多数患者(80%VS 77%)在基线有多个(2个或更多)转移。

　　本次试验主要观察终点为无进展生存期（PFS），次要观察终点为客观反应率（ORR）和总生存期（OS）。

　　试验结果表明，两组患者（索坦VS IFN-α）的中位PFS为47.3个月VS 22个月，ORR为27.5%VS 5.3%。两组患者（索坦VS IFN-α）的中位OS为114.6周VS 94.9周。

　　索坦最常见的不良反应有：腹泻（66%）、疲劳（62%）、恶心（58%）、厌食（48%）、黏膜炎/口腔炎（47%）、味觉改变（47%）、肢体疼痛/肢体不适（40%）、呕吐（39%）、出血（37%）、消化不良（34%）、高血压（34%）、腹痛（30%）、关节痛（30%）。索坦最常见的3~4级不良反应有：疲劳（15%）、高血压（13%）、无力（11%）、腹泻（10%）、手足综合征（8%）、恶心（6%）、呼吸困难（6%）、呕吐（5%）、腹痛（5%）、背痛（5%）、肢体疼痛/肢体不适（5%）、出血（4%）。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：多靶点抑制剂舒尼替尼/索坦(SUNITINIB)是治疗肾癌的一款良药？

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