Lorlatinib(劳拉替尼)是辉瑞公司开发的一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂,其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用,因而被誉为第3代ALK抑制剂。
推荐剂量
劳拉替尼的推荐剂量是每天口服100毫克,含或不含食物,直至疾病进展或不可接受的毒性[见临床药理学(12.3)]。
片剂整个吞咽,不要咀嚼,压碎或分裂药片。如果片剂破裂,破裂或不完整,请勿摄取。
每天在同一时间服用劳拉替尼。
劳拉替尼警告和注意事项
1.伴随使用强CYP3A诱导剂的严重肝毒性风险:在启动LORBRENA之前,停用强CYP3A诱导剂治疗强CYP3A诱导剂的3个血浆半衰期。
2.中枢神经系统(CNS)效应:中枢神经系统的影响包括癫痫发作,幻觉和认知功能的改变,情绪(包括自杀意念),言语,精神状态和睡眠。以相同或减少的剂量扣留并恢复LORBRENA或根据严重程度永久停止LORBRENA。
3.高脂血症:开始或增加降脂药的剂量。根据严重程度,以相同或减少的剂量扣留并恢复LORBRENA。
4.房室传导阻滞:根据严重程度,以相同或减少剂量停用并恢复LORBRENA。
5.间质性肺病/肺炎:在怀疑患有ILD/肺炎的患者中立即停用LORBRENA。永久停止LORBRENA治疗任何严重程度的ILD/肺炎。
6.胚胎-胎儿毒性:可能导致胎儿伤害。告知女性对胎儿有潜在风险的生殖潜力。建议具有生殖潜力的男性和女性使用有效的非激素避孕方法。
劳拉替尼不良反应
最常见的不良反应(发生率≥20%)是水肿,周围神经病变,认知功能,呼吸困难,疲劳,体重增加,关节痛,情绪影响和腹泻。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!