非甾体类AR抑制剂包括尼鲁米特、氟他胺、比卡鲁胺、恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺,其中氟他胺、尼鲁米特、比卡鲁胺属于第一代非甾体类AR抑制剂,恩扎卢胺、阿帕他胺和达罗他胺属于第二代非甾体类AR抑制剂。由于具有较高的选择性和良好的耐受性,且没有甾体类药物的副作用,非甾体类AR抑制剂临床上应用更为广泛。尼鲁米特适用于结合手术去势治疗转移性前列腺癌(D2期)。为了获得最大的益处,必须在手术阉割时或之后开始尼鲁米特的治疗。
在临床试验中,尼鲁米特可以通过其抗雄激素活性补充手术去势,而手术去势只抑制睾酮。一项双盲、随机、多中心研究评估了先前未经治疗的转移性前列腺癌患者使用尼鲁米特的疗效。总共包括457名患者(225名患者接受睾丸切除术和尼鲁米特治疗,232名患者接受睾丸切除术和安慰剂治疗)。该研究表明,尼鲁米特组在生存率和缓解率方面表现出统计学上的显著改善。
结果实验结果显示尼鲁米特组的中位生存期为27.3个月,而安慰剂组为23.6个月。尼鲁米特组的无进展生存期(PFS)为21.1个月,安慰剂组为14.9个月。尼鲁米特组的客观缓解率为41%,安慰剂组为24%。尼鲁米特组有54%的患者骨痛得到改善,安慰剂组有37%的患者骨痛得到改善。
推荐剂量为每天300毫克,连续30天,然后每天150毫克。Nirumit可以随餐服用,也可以不随餐服用。
药物吸收在单次口服150 mg尼鲁米特后,对转移性前列腺癌患者的血液、尿液和粪便样品的分析表明,该药物可被迅速和完全吸收,并产生高而持久的血浆浓度。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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