布加替尼（Brigatinib）是第四代肺癌新药，布加替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，在体外活性和在临床上可实现浓度对多种激酶包括ALK，ROS1，胰岛素样生长因子-1受体(IGF-1R)，和FLT-3以及EGFR缺失和点突变有抑制作用。

　　布加替尼可抑制ALK自身磷酸化和ALK-介导的下游信号蛋白STAT3，AKT，ERK1/2，和S6在体外和体内分析中的磷酸化。布加替尼还可抑制在体外表达EML4-ALK和NPM-ALK融合蛋白的细胞系的增殖和显示出对异种移植物生长剂量依赖性EML4-ALK-阳性非小细胞肺癌(NSCLC)的抑制作用。

　　在临床上可实现浓度(≤500 nM)，布加替尼可抑制在体外表达EML4-ALK的细胞的变异性和与17突变体形成有关的对ALK抑制剂(包括克唑替尼(Crizotinib)，以及EGFR-Del(E746-A750)，ROS1-L2026M，FLT3-F691L，和FLT3-D835Y)耐药性。布加替尼对4种EML4-ALK的突变体形式表现出体内抗肿瘤活性，包括在用克唑替尼(Crizotinib)已进展的NSCLC中已被鉴定的G1202R和L1196M突变体。布加替尼还可减低用一个ALK驱动肿瘤细胞系颅内植入小鼠的肿瘤负荷进而延长生命。

　　【警告和注意事项】

　　（1）间质性肺病(ILD)/肺炎：在推荐剂量时发生在9.1%的患者中。监测新出现或进展性呼吸症状，尤其是在治疗的第一周。对新出现或进展性的呼吸症状应暂停布加替尼和及时评价ILD/肺炎。恢复后或减低剂量或永久地终止布加替尼。

　　（2）高血压：治疗期间监测血压2周，然后每月至少测一次。对严重高血压，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。

　　（3）心动过缓：治疗期间定期监测心率和血压。如出现症状，暂停布加替尼，然后剂量减低或永久地终止。

　　（4）视力障碍：建议患者报告视力症状。如出现视力症状，暂停布加替尼并进行眼科评价，后期减低剂量或永久地终止布加替尼。

　　（5）肌酸磷酸激酶(CPK)升高：治疗期间定期监测CPK水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　（6）胰酶升高：治疗期间定期监测脂肪酶和淀粉酶水平。根据严重程度，暂停布加替尼，后期恢复剂量或减低剂量。

　　（7）高血糖：布加替尼用药前和治疗期间常规评估空腹血糖。如不能控制高血糖，暂停布加替尼，后期根据严重程度考虑剂量减低或永久地终止。

　　（8）胚胎胎儿毒性：可能致胎儿危害。忠告育龄女性对胎儿潜在风险，和使用非激素有效避孕方法。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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