卡博替尼（cabozantinib），代号XL184，是一个多靶点小分子酪氨酸激酶抑制剂。184的靶点包括MET、VEGFR1 2 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT九大靶点。

　　【卡博替尼(cabozantinib)适应症】

　　1、肺癌

　　①用于RET融合：总体客观有效率28%，中位无进展生存期为7个月。

　　②用于EGFR野生型经治的肺癌患者：单药卡博替尼vs卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月，总生存期为9.2个月vs13.3个月。

　　③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者：卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%（25of37），22例患者肿瘤缩小＞30%。

　　2、肾癌

　　临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼：中位无疾病进展期8.6个月VS5.3个月，中位总生存期26.6个月vs21.2个月。

　　3、肝癌

　　卡博替尼治疗肝癌，疾病控制率达66%。

　　4、甲状腺髓样癌

　　中位无进展生存期达11.2个月。

　　5、联合opdivo治疗的实体瘤

　　总体客观有效率是38%，疾病控制率71%。

　　6、骨转移

　　肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%，黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。

　　7、软组织肉瘤

　　卡博替尼用于晚期尤文肉瘤和骨肉瘤患者具有抗肿瘤活性，而且耐受性普遍良好。卡博替尼或可成为这类肿瘤的新的治疗选择，值得进一步研究。

　　8、子宫内膜癌

　　卡博替尼单药用于治疗晚期难治性（其他标准治疗均失败）子宫内膜癌的II期临床试验数据表明：中位无疾病进展生存期最长为7.6个月。

　　9、前列腺癌

　　卡博替尼联合PD-L1抗体用于去势抵抗前列腺癌，客观有效率为33%，包括2名患者肿瘤完全消失；疾病控制率高达80%，疗效持续中位时间是8.3个月。12名客观有效的患者中，67%的患者PSA下降超过50%。

　　【卡博替尼(cabozantinib)用法与用量】

　　（1）推荐卡博替尼剂量：胶囊，每日140mg（1粒80mg和3粒20mg）；

　　（2）饭前1小时或饭后2小时服用，不可与食物一起食用；

　　（3）禁止胶囊剂型与片剂剂型相互替代使用；

　　（4）肝损伤：轻度及中度肝损伤患者的推荐剂量为80mg；

　　（5）对不良反应，可考虑减低剂量或治疗中断。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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