塞尔帕替尼（Retevmo）是一种RET激酶抑制剂，它可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。开始治疗前，患者必须使用实验室检测确定RET基因出现变异。塞尔帕替尼不但可以抑制天然RET信号通路，也可以抑制可能出现的获得性抗性。美国FDA批准塞尔帕替尼用于治疗RET基因融合阳性NSCLC成年患者，以及需要全身治疗的12岁及以上患有晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌（MTC）的成人和儿童患者，或晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。

　　2022年欧洲肺癌大会上公布了Retevmo（selpercatinib）塞尔帕替尼治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌（NSCLC）的最新数据。LIBRETTO-001期试验的更新数据显示塞尔帕替尼在治疗RET融合阳性NSCLC患者有着非常好的临床意义，特别是对于脑转移的非小细胞肺癌患者，数据也十分惊人。

　　临床试验包含355名患者，其中247名先前接受过至少一种铂类化疗，69名未接受过治疗。接受治疗的患者当中58%接受过PD-1或抗PD-L1治疗。在先前接受过铂类化疗的247名患者中，塞尔帕替尼的客观缓解率(ORR)为61.1%(95%CI:54.7-67.2%)，在69名未接受过治疗的患者中，客观缓解率(ORR)为84.1%(95%CI:73.3)-91.8%）。其中26名患者存在脑转移。这部分患者在接受塞尔帕替尼治疗后，客观缓解率ORR为84.6%。初治患者的中位缓解持续时间(DoR)为20,2个月，接受过铂类化疗患者的中位缓解持续时间(DoR)为28.6个月。两类的中位无进展生存期(PFS)分别为22.0个月和24.9个月。在26名有脑转移的患者中，接受塞尔帕替尼治疗的中位颅内无进展生存期(PFS)为19.4个月。

　　在LIBRETTO-001临床试验中，接受塞尔帕替尼治疗的患者中，常见的不良反应（所有级别）≥15%，包括口干（39%）、腹泻（37%）、高血压（35%）、疲劳（35%）、水肿（35%)、皮疹(27%)、便秘(25%)、恶心(23%)、腹痛(23%)、头痛(23%)、咳嗽(18%)、QT间期延长(17%)、呼吸困难(16%)、呕吐(15%)和出血(15%)。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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