凡德他尼是一种激酶抑制剂。体外研究曾显示凡德他尼抑制剂酪氨酸激酶包括表皮生长因子受体(EGFR)，血管生长因子受体(VEGFR)，转染期间重排(RET)，蛋白激酶6(BRK)的成员，TIE2，EPH受体激酶家族的成员，和酪氨酸激酶Src成员的活性。在体外血管生成模型中凡德他尼抑制内皮细胞迁移，增殖，生存和新血管生成。凡德他尼抑制在肿瘤细胞和内皮细胞中表皮生长因子(EGF)-刺激的受体酪氨酸激酶磷酸化和内皮细胞中VEGF-刺激的酪氨酸激酶磷酸化。在体内在小鼠肿瘤模型中凡德他尼给药减低肿瘤细胞-诱导血管生成，肿瘤血管通透性，和抑制肿瘤的生长和转移。

　　不良反应

　　≤300mg/d时耐受性良好

　　1、最常见的毒副作用：

　　腹泻、皮疹、恶心、高血压、厌食、无症状的QT间期延长和蛋白尿；随着剂量增加，可能出现低磷酸盐血症、毛囊炎、转氨酶升高、非特异性肠梗阻、血小板减小、充血性心衰、深静脉血栓、肺栓塞等。

　　2、最常见的剂量限制性毒性(DLTs)：腹泻、高血压和皮疹。

　　凡德他尼常见(10%以上)的不良反应包括：

　　1、感冒、支气管炎、上呼吸道感染、尿路感染。

　　2、食欲下降、失眠抑郁、头晕目眩、视力模糊。

　　3、长QT综合征、高血压、胃痛、腹泻、恶心。

　　4、呕吐、消化不良、皮疹、痤疮、干燥瘙痒。

　　5、尿液中有蛋白质、肾结石、虚弱、疲劳、疼痛和水肿。

　　凡德他尼常见(占1%至10%的人)不良反应包括：

　　1、肺炎、败血症、流感、膀胱炎、鼻窦炎、喉炎、毛囊炎。

　　2、肾脏感染、低甲状腺激素水平、低钾、高钙水平、低钠水平。

　　3、焦虑、战栗、昏睡、意识丧失、平衡失调、味觉的变化。

　　4、视觉障碍、光晕视觉、角膜病、高血压危象、鼻子出血。

　　5、咳血、结肠炎、口干、口腔炎、便秘、胃炎。

　　6、排尿痛、血尿、肾衰竭、尿频、发烧。

　　注意事项

　　1.开始使用凡德他尼治疗后2-4周和8-12周，和其后每3个月及剂量调整后，监查心电图和血清钾，钙和TSH水平。当剂量减低适当。

　　2.严重皮肤反应可能促使死亡，应永远终止凡德他尼。

　　3.存在非特异性呼吸征象和症状例如缺氧，胸腔积液，咳嗽，或呼吸困难等患者。建议及时报告呼吸症状。

　　4.出现严重缺血性脑血管事件，出血，心衰，腹泻，甲状腺低下症，高血压，和可逆性后脑白质脑病综合征应终止凡德他尼。

　　5.凡德他尼给予妊娠妇女可能致死。建议妇女接受凡德他尼治疗后4个月避免妊娠。

　　6.因为QT延长，提高了尖端扭转型室性心动过速和骤死的风险，只能通过严格分配计划（凡德他尼 REMS）计划得到凡德他尼。只有经认证的处方者和药房能够分配到凡德他尼。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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