奥希替尼作为抗肿瘤药物，主要应用于既往经表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂治疗史，或治疗后出现的疾病进展，并且经过检测，确定存在经表皮生长因子受体突变为阳性的局部晚期，或转移性非小细胞性肺癌成人患者的治疗。

　　奥希替尼，自获批上市以来，在肺癌上陆续斩获诸多适应症：EGFR突变阳性转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的一线治疗；具有EGFR外显子19缺失或外显子21 L858R突变的转移性NSCLC患者的一线治疗；先前治疗过出现进展的EGFR T790M突变阳性转移性NSCLC。

　　在存在T790M继发性突变的情况下，奥希替尼作为补救治疗显示出令人印象深刻的临床结果，随后研究了奥希替尼的一线治疗，以试图避免这种获得性耐药性。FLAURA 3期试验直接比较了奥希替尼与标准第一代EGFR-TKI（吉非替尼或厄洛替尼）在556名先前未经治疗的晚期EGFR突变阳性NSCLC患者中的疗效和安全性。

　　在这项随机、双盲研究中，所有入组患者的基线肿瘤组织样本中都有外显子19缺失或L858R突变。与第一代EGFR-TKI治疗相比，奥希替尼治疗后的主要终点（研究者评估的PFS）显着延长（18.9个月对10.2个月）。在ORR方面没有报告显着差异（奥希替尼和标准EGFR-TKI治疗分别为80%和76%），但在中期分析中，虽然只有25%成熟，但显示出向更好OS的早期趋势，与标准EGFR-TKI治疗相比，奥希替尼治疗后死亡风险降低37%。此外，与第一代EGFR-TKI相比，奥希替尼的耐受性更好，3级或更高的不良反应更少（34%对45%）。

　　鉴于这些结果，奥希替尼已被推进用于具有激活EGFR突变的晚期或转移性NSCLC患者的一线治疗，无论其T790M状态如何。尽管有这些结果，第一代/第二代EGFR-TKI继以奥希替尼测序治疗的可能性可能是具有一致数据的潜在替代方案，但仅适用于发生T790M突变的患者。

　　中枢神经系统(CNS)转移是EGFR突变晚期NSCLC患者常见的不良预后因素，大约30%的患者在接受EGFR-TKI治疗期间发生转移。奥希替尼在临床前研究和临床试验中显示出出色的CNS渗透性，作为EGFR突变NSCLC患者的一线和二线治疗。在3期AURA3研究中，在患有稳定、无症状脑转移的患者亚组中评估了二线奥希替尼的CNS功效。奥希替尼的中位CNS PFS为11.7个月，而化疗为5.6个月，并且响应也很持久。在数据截止点（2016年4月15日），奥希替尼和铂类培美曲塞治疗对有一处或多处可测量CNS病变的患者的CNS ORR分别为70%和31%。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：奥希替尼/泰瑞沙(AZD9291)耐药后的解决方案是怎样的？

　　更多药品详情请访问  奥希替尼 https://azd9291.kangbixing.com/