布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。
在ALTA试验中,接受布加替尼治疗的90mg组有11%的患者出现高血压,而接受90→180mg治疗的患者有21%出现高血压。3级高血压总体发生率为5.9%。
如患者本身有高血压,则在治疗前控制血压。在接受布加替尼治疗2周后,监测血压,此后至少每月一次。尽管有最佳的降压治疗,但对3级高血压仍停用布加替尼。当病情缓解或改善到1级时,恢复使用布加替尼并减少剂量。4级高血压或复发3级高血压考虑永久性停用布加替尼。
在与引起心动过缓的降压药联合使用时要谨慎。
布加替尼可导致心动过缓。在ALTA试验中,心率低于每分钟50次(bpm)的发生率,90mg组为5.7%,90→180mg组为7.6%。90 mg组有1例(0.9%)发生2级心动过缓。
在治疗期间监测心率和血压。如果不能避免同时使用已知导致心动过缓的药物,则应更频繁地监测。
对于有症状的心动过缓,停用布加替尼,并对已知引起心动过缓的药物进行复查。如果一种已知引起心动过缓的伴随药物被确定,则停用或剂量调整,在症状性心动过缓得到缓解后,恢复相同剂量的布加替尼;否则,在症状性心动过缓消退后,应减少布加替尼的剂量。危及生命的心动过缓应停用布加替尼。如有需要,请咨询康必行海外医疗医学顾问:4006-130-650或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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