米哚妥林，西药名。常用剂型为胶囊剂。为抗肿瘤药。用于治疗FLT3突变阳性的急性髓性白血病（AML），与阿糖胞苷和柔红霉素诱导、阿糖胞苷巩固治疗合用；用于治疗进展性系统性肥大细胞增多症（ASM）、系统性肥大细胞增多症伴血液肿瘤（SM AHN）、肥大细胞白血病（MCL）。

　　米哚妥林药物相互作用

　　1、在合用的第1周，强效CYP3A抑制剂可明显升高本品的血药浓度，应尽量避免合用，如必须合用，对于SM患者在第1周时，应密切监测毒性，对于AML在每个治疗周期均应密切监测毒性强效CYP3A抑制剂包括波普瑞伟、克拉霉素、可比司他、考尼伐坦、利托那韦及含有其的复方制剂、地尔硫卓、西柚汁、艾代拉里司、伊曲康唑、酮康唑、奈法唑酮、奈非那韦、泊沙康唑等。

　　2、强效CYP3A诱导剂（如利福平、卡马西平、苯妥英、贯叶连翘等）可明显降低本品的血药浓度，导致治疗失败，禁止合用。

　　药理作用

　　米哚妥林为多种酪氨酸受体激酶抑制剂，体外实验显示本品及活性代谢产物CGP62221和CGP52421对野生型FLT1、突变型FLT（TTD和TKD）、KIT（野生型和D816V突变型）、PDGFRo和VEGFR，的活性均有抑制作用。本品可抑制FLT，受体发信号和细胞增殖，从而诱导表达ITD和TKD突变FLT1的或过度表达FLT和PDGF的白细胞凋亡，本品还可抑制KIT发信号、细胞增殖及细胞凋亡引起的肥大细胞释放组胺。

　　药代动力学

　　1、吸收：空腹口服本品，Tmax为3h，进食标准餐、高脂肪餐后服用本品AUC较空腹时分别增加1.2倍和1.6倍，而Cmax分别降低20%和27%，Tmax延迟至2.5-3h.本品的药动学呈时间依赖性，Cmin在服用本品的1周内升高，然后降低，28天达稳态，CGP62221的药动学与原药相似，CGP52421的血药浓度在1个月后呈持续升高的趋势。

　　2、分布：本品的表观分布容积为95.2L（31%）。体外实验显示，本品主要分布于血浆中，本品及活性代谢产物的蛋白结合率均大于99.8%，本品主要与a1-酸性糖蛋白结合。

　　3、代谢：本品主要经CYP3A4代谢，循环中CGP62221和CGP52421分别占总放射性的（28±2.7）%和（38±6.6）%。

　　4、消除：本品、CGP62221和CGP52421的t1/2分别为21h、32h和482h，粪便中回收95%给药的剂量，91%为代谢产物，4%为原药。尿中仅回收5%的给药剂量。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问  米哚妥林 https://www.kangbixing.com/bxyw/mdtl/