lapatinib（拉帕替尼）早在2007年获美国FDA批准联合卡培他滨治疗HER2阳性的，既往接受过包括蒽环类、紫杉醇、曲妥珠单抗(赫赛汀)治疗的晚期或转移性乳腺癌患者。在2010年获FDA批准拉帕替尼联合芳香酶抑制剂来曲唑治疗曾接受激素治疗并且HER2阳性或激素受体（HR）阳性的转移性乳腺癌患者。

　　推荐剂量：

　　1.联合卡培他滨治疗：每次1250mg，第1～21天每日1次，联合卡培他滨，每次2000mg/m2，第1～14天每日一次，分2次给药

　　2.联合来曲唑：每次1500mg，每日一次，联合来曲唑，每次2.5mg，每日一次

　　拉帕替尼联合卡培他滨治疗乳腺癌的疗效和安全性在一项随机的Ⅲ期试验中进行了评估。入组患者为在接受包括蒽环类药物、紫杉类药物或曲妥珠单抗治疗后进展的HER2阳性的局部晚期或转移性乳腺癌。患者被随机分为两组，分别接受拉帕替尼（每日一次，每次1250 mg）+卡培他滨（每日2000 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）或卡培他滨（每日2500 mg/m2，分两次给药，每21天的第1-14天给药）治疗。本次试验主要观察终点为疾病进展时间(TTP)，TTP被定义为从随机化到与乳腺癌相关的肿瘤进展或死亡的时间。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄53岁，14%大于65岁；91%是白人；97%的患者为IV期乳腺癌；48%的患者为雌激素受体阳性(ER+)或孕激素受体阳性(PR+)，95%的患者为HER2阳性；约95%的患者曾接受过蒽环类药物、紫杉类药物和曲妥珠单抗的治疗。

　　试验结果表明，独立委员会评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为23.7%VS 13.9%，中位TTP为27.1周VS 18.6周。研究者评估的两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的RR（反应率）为31.8%VS 17.4%，中位TTP为23.9周VS 18.3周。随访2年后，两组患者（拉帕替尼+卡培他滨VS卡培他滨）的中位OS为75周VS 65.9周。

　　在一项双盲、安慰剂对照、多中心研究中，评估了拉帕替尼联合来曲唑的疗效和安全性。试验共入组1286名激素受体（HR）阳性转移性乳腺癌的绝经后妇女，她们之前没有接受过转移性疾病的治疗。所有患者随机分组，分别接受拉帕替尼（每次1500mg，每日一次）+来曲唑（每次2.5mg，每日一次）或来曲唑单药治疗。

　　在所有被随机分配到治疗组的患者中，219名(17%)患者HER2阳性，952例(74%)患者HER2阴性，115例(9%)患者的HER2状态未得到确认。

　　入组患者的人群特征为：中位年龄63岁，45%为65岁或以上；84%的患者是白人；大约50%的HER2阳性人群之前接受过辅助/新辅助化疗，56%之前接受过激素治疗，仅有2例患者曾接受曲妥珠单抗治疗。

　　本次试验主要观察终点为无进展生存期（PFS）。

　　试验结果表明，HER2表达阳性的两组患者（拉帕替尼+来曲唑VS来曲唑）的RR为27.9%VS 14.8%，中位PFS为35.4周VS 13周；HER2表达阴性的两组患者的RR为32.6%VS 31.6%，中位PFS为59.7周VS 58.3周。如有需要，请咨询康必行海外医疗医学顾问：4006-130-650或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：乳腺癌靶向药拉帕替尼/泰立沙(LAPATINIB)的用法用量和不良反应说明

　　更多药品详情请访问  拉帕替尼  https://www.kangbixing.com/bxyw/lptn/